Enalapril - arahan penggunaan, analog, ulasan, harga

Laman web ini memberikan maklumat rujukan untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit harus dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!

Enalapril

Enalapril adalah ubat hipotensi yang tergolong dalam kelas perencat ACE. Tindakan enalapril disebabkan oleh pengaruhnya pada sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang memainkan peranan penting dalam pengaturan tekanan darah.

Kesan yang dapat dilihat dari ubat berkembang setelah mengambilnya dalam 2-4 jam, dan kesan awal - dalam satu jam. Tekanan maksimum menurun selepas 4-5 jam. Apabila enalapril digunakan dalam dos yang disyorkan, kesan hipotensinya berlangsung sekitar satu hari.

Ubat ini cepat diserap di saluran pencernaan dengan tahap penyerapan sekitar 60%. Enalapril diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang dan melalui usus.

Borang Pelepasan

Enalapril boleh didapati dalam tablet 5, 10, 20 mg, dibungkus dalam lepuh 10 keping. Dalam bungkusan kadbod dua atau tiga lepuh.

Renitek Belanda dan Inggeris mengandungi 14 tablet dalam satu pek.

Generik boleh mempunyai dos 2.5 mg, misalnya, Slovenian Enap atau Hungarian Ednit. Dalam persiapan gabungan dalam pelbagai versi mengandungi: Enalapril 10 atau 20 mg.

Arahan penggunaan Enalapril

Petunjuk untuk digunakan

Kontraindikasi

  • Kehadiran angioedema pada masa lalu, termasuk kerana penggunaan enalapril dan penghambat ACE lain;
  • Porphyria;
  • Kehamilan;
  • Penyusuan;
  • Hipersensitiviti terhadap ubat kelas ini.

Kerana risiko penurunan tekanan yang tajam dengan berhati-hati, ubat ini diresepkan untuk bentuk penyakit jantung koronari yang tidak dapat dikompensasi, untuk penyempitan arteri ginjal dua hala, stenosis arteri ginjal tunggal, penyakit serebrovaskular, untuk penyakit lain yang menghalang aliran darah dari ventrikel kiri.

Kesan sampingan

Kesan sampingan enalapril yang kerap adalah batuk kering dan tidak produktif. Kesukaran bernafas agak jarang berlaku, dan faringitis kadang-kadang berlaku. Mungkin timbulnya rasa mual, najis yang sakit, sakit perut. Terdapat kes penyumbatan usus, anoreksia (penghindaran terhadap makanan), ulser perut, kolestasis.

Ubat ini juga boleh menyebabkan:

  • Kesakitan di belakang sternum, berdebar-debar, hipotensi arteri, bradikardia, dalam kes yang jarang berlaku, strok atau infark miokard;
  • Pening, sakit kepala, mengantuk, penglihatan kabur;
  • Depresi, hiperkalemia, ruam kulit.

Terdapat juga bukti kompleks gejala: demam, vaskulitis, myalgia, atau myositis.

Kesan sampingan semasa mengambil enalapril paling kerap boleh dibalikkan. Oleh itu, sekiranya muncul, ubat itu segera dihentikan.

Rawatan Enalapril

Dengan krisis hipertensi, tablet boleh diletakkan di bawah lidah atau dikunyah.

Dos Enalapril
Pada hipertensi, biasanya bermula dengan dos 5 mg / hari. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, dos dinaikkan menjadi 10 atau 20 mg - 1-2 r / hari. Maksimum yang ditetapkan 40 mg 2 r / hari.

Pada kegagalan jantung kronik, rawatan bermula dengan 2.5 mg / hari. Dalam penyakit buah pinggang, mengurangkan dos atau meningkatkan selang antara dos.

Sekiranya perlu, tetapkan kombinasi Enalapril, selain mengandungi ubat diuretik Hydrochlorothiazide pada dos 12.5 atau 25 mg.

Pada pesakit tua, dos dipilih sesuai dengan fungsi ginjal.

Untuk kanak-kanak dengan berat 20-50 kg, dos awal ialah 2.5 mg, dan maksimum ialah 20 mg / hari. Dengan berat badan lebih daripada 50 kg, dos awal adalah 5 mg, maksimum 40 mg sehari. Enalapril tidak diresepkan untuk bayi baru lahir dan kanak-kanak dengan fungsi buah pinggang yang terganggu.

Interaksi enalapril dengan ubat lain

Tindakan enalapril ditingkatkan oleh diuretik, anestetik, nitrat, dan ubat antihipertensi lain: β-blocker, hydralazine, prazosin, methyldopa, dan juga etanol.

Ubat yang melemahkan kesan hipotensi ubat termasuk: estrogen, simpatomimetik (Mesatone, Phenamine, Imizin) dan ubat anti-radang bukan steroid (Diclofenac, Ibuprofen, Paracetamol).

Hasil daripada pemberian enalapril secara serentak dengan sediaan garam litium, perkumuhan litium boleh menjadi perlahan, dan kesan toksiknya meningkat. Oleh itu, tidak digalakkan untuk menetapkan ubat ini bersama-sama.

Penggunaan enalapril gabungan dengan diuretik kalium-hemat boleh menyebabkan kelewatan kalium dan hiperkalemia. Oleh itu, mereka boleh diambil pada masa yang sama hanya di bawah kawalan ujian makmal.

Terdapat bukti bahawa pemberian insulin secara serentak, serta ubat hipoglikemik dan enalapril lain, boleh menyebabkan hipokalemia. Selalunya ini berlaku pada permulaan rawatan pada pesakit dengan patologi buah pinggang.

Enalapril melemahkan kesan Theophylline.

Adalah selamat untuk menetapkan enalapril dengan aspirin dalam dos kardiologi, dengan beta-blocker dan trombolytics.

Analog Enalapril

Analog (sinonim) ubat, memasukkan Enalapril sebagai bahan aktif utama, termasuk:

  • Enap;
  • Vazolapril;
  • Invoril;
  • Burlipril;
  • Ednit
  • Enam;
  • Bagopril;
  • Miopril;
  • Enarenal;
  • Renetek;
  • Envas;
  • Corandil;
  • Enalacor dan lain-lain.

Terdapat ubat gabungan, seperti Slovenia Enap H dan Enap HL, Russian Enafarm H dan sejenisnya. Sebagai tambahan kepada enalapril, sediaan ini mengandungi bahan hidroklorotiazida, yang mempunyai kesan diuretik, yang meningkatkan kesan hipotensi ubat.

Analog Enalapril, mempunyai kesan yang serupa, tetapi mempunyai komposisi kimia yang berbeza, adalah Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Thrandolapril, Hinapril, Fozinopril.

Ulasan mengenai ubat

Menurut ulasan orang yang menderita hipertensi arteri dan mengambil enalapril, ubat itu dapat diterima dengan baik, dengan cepat mengurangkan tekanan darah. Untuk mengekalkan tekanan pada tahap yang betul, ubat mesti diminum secara berkala, sesetengah orang, sayangnya, lupa melakukannya.

Sebilangan pesakit lebih suka ubat daripada pengeluar tertentu kerana pilihan lain menyebabkan mereka sakit kepala, loya, dan gejala tidak menyenangkan yang lain..

Pesakit diabetes memberikan contoh peningkatan glukosa darah yang berterusan dengan penggunaan ubat ini secara berpanjangan.

Banyak, menurut ulasan, telah mengambil enalapril selama bertahun-tahun tanpa kesan sampingan..

Harga ubat

Harga Enalapril berkisar antara 25-95 rubel setiap pek dan bergantung pada dos dan pengilangnya. Ubat termurah adalah Hemofarm Enalapril Rusia - 24.90 rubel. untuk 20 tab. 5 mg setiap satu. Yang paling mahal adalah ubat dari HEMOFARM (Serbia). Ia ditawarkan pada harga 95.10 rubel. untuk 20 tab. 20 mg setiap satu.

Garis harga analog Rusia Enalapril, misalnya, Renipril dari Pharmstandard-Leksredstva OAO, hampir sama. Terdapat pilihan yang lebih murah, khususnya, Pharmacor Production menawarkan ubat Enapharm dengan harga 16.10 rubel. untuk 20 tablet 10 mg hingga 31.70 rubel. untuk 20 tablet 20 mg. Penyediaan gabungan "Enafarm-N" yang mengandungi 10 mg enalapril dan 25 mg hidroklorotiazida di pasaran farmasi berharga 64.20 rubel.

Enalapril generik yang diimport lebih mahal, dan ada yang ketara. Harga daripadanya berbeza dari 43.8 rubel. (Syarikat Ednit Hungary "GEDEON RICHTER") hingga 155.5 rubel. (Syarikat Renitek Belanda "MSD").

Enalapril - arahan penggunaan, analog, ulasan

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, semakin banyak orang menderita penyakit kardiovaskular. Ramai di antara mereka masih muda. Oleh itu, sangat penting untuk memilih rawatan yang tepat..

Enalapril adalah ubat yang tindakannya bertujuan untuk menurunkan tekanan darah. Ia memberi kesan pada sistem renin-angiotensin. Alat ini mempunyai kesan natriuretik hipotensi, kardioprotektif yang ketara.

Enalapril diresepkan dalam rawatan hipertensi dan sebagai profilaksis. Jarang menyebabkan kesan sampingan. Pengilang - syarikat farmaseutikal Serbia Hemofarm.

Struktur

  • enalapril;
  • magnesium karbonat;
  • laktosa monohidrat;
  • magnesium stearat;
  • agar-agar.

Bentuk pelepasan - dalam bentuk tablet yang berbentuk bulat. Mereka mempunyai aroma khas dan warna kuning air. Jumlah bahan aktif setiap tablet mungkin 5, 10, 25 mg.

kesan farmakologi

Perencat ACE. Semasa mengambil tablet, tekanan darah diastolik dan sistolik menurun. Pada masa yang sama, selepas beban menurun, vasodilasi berlaku, aldosteron pada kelenjar adrenal menurun.

Dengan rawatan yang berpanjangan, risiko terkena infark miokard berkurang. Aliran darah koronari dan buah pinggang bertambah baik.

Pengurangan tekanan pada dos yang disyorkan tidak mempengaruhi peredaran serebrum.

Saluran pencernaan diserap dengan cepat. Dimetabolisme di hati. Tindakan aktif bermula 1-2 jam selepas minum pil.

Perkumuhan - dengan air kencing tidak berubah. Ia mengikat protein darah sebanyak 45-50%. Ketersediaan bio sekitar 45%.

Mempunyai kemampuan untuk masuk ke dalam susu ibu.

Petunjuk untuk digunakan

  • dalam rawatan hipertensi arteri;
  • selepas serangan jantung;
  • penyakit jantung koronari;
  • dalam kegagalan jantung kronik (sebagai rawatan tambahan);
  • dengan nefropati diabetes;
  • gangguan pada ventrikel kiri.

Ubat ini ditetapkan untuk sebarang petunjuk tekanan darah tinggi. Apabila melebihi 120/80, ubat tersebut diresepkan dalam rawatan tahap awal penyakit.

Kaedah penggunaan, dos yang disyorkan

Tablet Enalapril dibasuh dengan sedikit air. Anda boleh mengambilnya sebelum makan dan selepasnya. Dos ditetapkan secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira tahap penyakit dan spesifik badan.

Arahan menunjukkan dos yang disyorkan:

  1. Hipertensi sederhana - 5 mg sekali sehari (setengah tablet). Sekiranya perlu, dosnya meningkat secara beransur-ansur, tetapi tidak lebih daripada 40 mg sehari.
  2. Bentuk hipertensi yang teruk - pada mulanya diambil pada kadar 2.5 mg sekali sehari. Dos secara beransur-ansur meningkat. Dalam kes penyakit yang teruk, ubat ini diberikan secara intravena.
  3. Dalam rawatan kegagalan jantung kronik, pada hari-hari pertama adalah perlu untuk mengambil 2.5 ubat. Secara beransur-ansur meningkatkan dos menjadi 5-40 mg.
  4. Selepas serangan jantung, ubat tersebut diresepkan pada hari ketiga rawatan. Ia diambil tiga kali sehari, dosnya adalah 1/2 tablet (10 mg). Kemudian dos dinaikkan secara maksimum.
  5. Bagi pesakit dengan penyakit buah pinggang, ubat ini ditetapkan dalam dos 40 ml (dibahagikan kepada tiga dos). Sekiranya penyakit paru-paru teruk, dos harian tidak boleh melebihi 12.5 mg.

Orang yang berumur 65 tahun ke atas disyorkan untuk memulakan rawatan dengan jumlah minimum ubat - 1,25 mg.

Kontraindikasi

  • hipersensitiviti terhadap badan;
  • penyakit paru-paru disertai dengan sesak nafas;
  • kehamilan;
  • keletihan teruk;
  • porfiria;
  • penyusuan susu ibu;
  • dengan fungsi buah pinggang yang terganggu;
  • stenosis lubang aorta;
  • penyakit hati yang diperburuk;
  • kanak-kanak di bawah 18 tahun;
  • dengan aliran keluar darah yang terhalang dari ventrikel kiri;
  • Edema Quincke;
  • hiperkalemia
  • selepas pemindahan buah pinggang;
  • dengan intoleransi laktosa.

Rawatan dijalankan di bawah pengawasan perubatan orang-orang yang berumur lanjut, dengan patah najis, setelah campur tangan kronik. Dos sehari tidak boleh melebihi 40 mg.

Penerimaan semasa kehamilan dan penyusuan

Enalapril dikontraindikasikan pada kehamilan pada bila-bila masa. Kajian menunjukkan bahawa pengambilan inhibitor ACE mengganggu perjalanan kehamilan dan menyebabkan patologi perkembangan janin. Sekiranya wanita hamil mengambil ubat tersebut, perlu dilakukan kajian klinikal dan ultrasound sepenuhnya untuk menilai keadaan tubuh wanita dan kanak-kanak.

Semasa susu ibu diberi makan, bahan aktif yang aktif memasuki badan bayi. Hasil - gangguan najis, mual, kolik, pengsan, tekanan darah rendah dan komplikasi lain.

Kemungkinan reaksi buruk

  • takikardia;
  • tersedak;
  • air pasang;
  • alahan;
  • keadaan tertekan;
  • edema laring;
  • najis yang teruk;
  • sakit perut;
  • kemerahan kulit;
  • penurunan penglihatan;
  • loya;
  • keletihan
  • keadaan pengsan;
  • sakit di dada;
  • peningkatan kepekatan kalsium;
  • angina pectoris;
  • peningkatan tekanan darah yang mendadak;
  • ruam;
  • hipersensitiviti terhadap matahari;
  • sakit kepala;
  • dengan masalah dengan tertidur;
  • bronkospasme;
  • mulut kering
  • pelanggaran rasa;
  • ulser peptik;
  • penurunan berat badan yang tajam;
  • pneumonia;
  • gangguan peredaran darah di otak;
  • gusi berdarah;
  • stomatitis;
  • mengantuk.

Sekiranya kesan sampingan berlaku, ubat dihentikan.

Berlebihan

Dengan overdosis, terdapat penurunan tekanan yang tajam, kelemahan tiba-tiba, kebingungan. Lavasi gastrik dijalankan, antihistamin diberikan. Dalam kes yang teruk, diperlukan rawatan di hospital..

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan enalapril semasa mengambil ubat diuretik, beta-blocker mula meningkat.

Dilarang bersama-sama mengambil dana lain, yang tindakannya bertujuan untuk mengurangkan tekanan.
Dengan pemberian NSAID secara serentak, kesan enalapril dikurangkan.

Rawatan bersamaan dengan imunosupresan menyebabkan pelanggaran jenis hematologi.

Ubat ini meningkatkan kesan terapeutik ubat yang mengandung kalium, yang menyebabkan reaksi negatif.

Hepatotoxicity meningkat semasa mengambil sitostatik.

Sekiranya pesakit mengambil ubat lain, diperlukan nasihat doktor..

arahan khas

Sekiranya tablet diresepkan secara berkala atau untuk waktu yang lama, ada keperluan untuk melakukan ujian ginjal.

Sekiranya batuk kering bermula selepas mengambilnya, hentikan pengambilannya. Jika tidak, ia boleh menyebabkan radang paru-paru..

Dos yang tinggi boleh menyebabkan reaksi anafilaksis.

Penggunaan bersama dengan alkohol dilarang..

Alat ini boleh menyebabkan pening, kebingungan, kecenderungan untuk tertidur. Oleh itu, dilarang melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi, dan memandu kereta.

Penyimpanan

Produk disimpan di tempat kering, pada suhu tidak melebihi +25 darjah. Jangka hayat - tiga tahun dari tarikh yang ditunjukkan oleh pengeluar pada pembungkusan.

Ubat preskripsi.

Analog

  • Kapoten;
  • Enarenal;
  • Golten;
  • Renetek;
  • Sandoz
  • Blockordil;
  • Kaptopres;
  • Envas;
  • Vazolapril;
  • Norton;
  • Corandil;
  • Epistron
  • Biosintesis.

Apa yang ditulis oleh hipertonik di forum

Maria Semenovna
Enalapril adalah ubat yang baik dan berkesan. Ia boleh diambil pada tekanan tinggi. Perkara utama adalah mengikuti dos yang disyorkan dalam arahan. Cepat membantu untuk kembali normal. Kosnya murah. Sebelum itu, saya mencuba banyak ubat lain, hanya ini yang membantu dalam rawatan darah tinggi. Ubat ini boleh diterima dengan baik. Alat yang terbukti, saya terima selama bertahun-tahun.

Alexandra
Saya tidak pernah menyangka bahawa saya akan mengalami tekanan darah tinggi. Selalu menderita hipotensi. Dan kemudian tiba-tiba menjadi teruk, sakit kepala seperti yang saya fikir saya tidak tahan, ia menjadi gelap di mata saya. Saya pergi ke klinik, ternyata saya mempunyai tekanan 180 hingga 120. Doktor segera menetapkan Enalapril. Mulakan dengan dos minimum. Keadaan segera bertambah baik, secara harfiah setelah 10 minit. Saya minum, tekanan tidak lagi mengganggu saya. Tetapi jika ada, saya tahu ubat mana yang akan membantu saya sekarang.

Orang, jangan minum kotoran ini! Enalapril membawa kepada serangan asma, batuk dan serangan bronkospasme dalam sebulan setengah selepas pentadbiran! Disahkan oleh anda sendiri.

Selama dua bulan, dengan rehat 10 hari, saya minum Enalapril 1-2p sehari, setengah tablet. Hasilnya - sesak nafas pada waktu malam, kerana hampir mustahil untuk tidur dan ketidakupayaan untuk menarik nafas penuh - batuk bermula dan, yang lebih menarik, hampir mustahil untuk batuk, kerongkong kering segera bermula di kerongkong, diikuti dengan sesak nafas. Dia menderita selama enam bulan, doktor tidak membantu, hanya ubat penyedut yang diresepkan. Sekarang saya mengambil segalanya dari tekanan, tetapi bukan pil. Saya tidak menggunakan alat sedut - ubat rakyat membantu.

Enalapril (5 mg)

Arahan manual

  • Orang Rusia
  • қазақша

Nama dagangan

Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa

Bentuk dos

Tablet 5 mg dan 10 mg

Struktur

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - enalapril maleate 5 mg atau 10 mg,

eksipien: laktosa monohidrat, povidone, pati kentang, talc, magnesium stearat.

Penerangan

Pil putih atau putih dengan warna kekuningan, silinder rata, dengan risiko dan segi.

Kumpulan farmakoterapeutik

Dadah yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin. Angiotensin adalah enzim penukar angiotensin (ACE). Perencat ACE. Enalapril.

Kod ATX C09AA02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Setelah pengambilan, sekitar 60% ubat diserap, makanan tidak mempengaruhi penyerapan enalapril. Setelah mengambil dos 10 mg, masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum adalah 1 jam, dan tahapnya adalah 200-400 ng / ml. Selepas penyerapan, ia menjalani metabolisme prasistem di hati dengan pembentukan enalaprilat aktif. Enalaprilat dengan mudah melewati halangan histohematologi (tidak termasuk penghalang darah-otak), menembusi plasenta dan terdapat di tisu janin. Tempoh separuh penghapusan enalapril adalah 2 jam. Setelah digunakan pada dos 20 mg, kepekatan maksimum enalaprilat dalam plasma darah adalah 70-100 ng / ml dan dicapai setelah 3-4 jam. Kepekatan terapi enalaprilat dalam plasma adalah 10-100 ng / ml. Dengan protein plasma mengikat hingga 50%. Separuh hayat enalaprilat adalah 8-11 jam. 60% daripada dos yang diterima dihilangkan dalam air kencing (20% dalam bentuk enalapril dan 40% dalam bentuk enalaprilat) dan melalui usus - 33% (6% dalam bentuk enalapril dan 27% dalam bentuk enalaprilat). Kira-kira 24% daripada dos yang diambil dihilangkan dalam 24 jam. Dalam kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatin kurang dari 30 ml / min), penghapusan enalaprilate melambatkan, dan tahap plasmanya meningkat sebanyak 13 kali, pengumpulan ubat berlaku apabila pelepasan kreatin kurang dari 10 ml / min. Ia dikeluarkan semasa hemodialisis dan dialisis peritoneal..

Farmakodinamik

Enalapril mempunyai kesan hipotensi, vasodilator dan kardioprotektif.

Enalapril menghalang aktiviti enzim penukaran angiotensin (ACE). Akibatnya, pembentukan angiotensin II berkurang, rembesan aldosteron dirangsang. Mencegah pemecahan bradykinin dan meningkatkan kesan vasodilatingnya pada reseptor jenis B2 bradykinin.

Hasil daripada penggunaan enalapril dalam plasma darah, tahap hormon vasokonstriktor menurun; peningkatan tahap bradykinin, prostaglandin E2 dan prostacyclin, faktor relaksasi endotel, dan peptida natriuritik atrium.

Enalapril menyebabkan vasodilatasi dan menurunkan tekanan darah. Dengan pengenalan enalapril, kesan hipotensi berkembang 1 jam selepas pemberian, mencapai maksimum 6 jam dan berterusan selama kira-kira 24 jam. Pada individu dengan berat badan berlebihan, enalapril mungkin diperlukan selama beberapa minggu untuk mencapai tahap tekanan darah yang stabil yang optimum. Enalapril melambatkan perkembangan hipertrofi dan fibrosis dinding saluran arteri. Oleh kerana kesan vasodilating, enalapril mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (afterload pada miokardium), tekanan jamming pada kapilari pulmonari (preload pada miokardium), rintangan pada saluran paru, meningkatkan output jantung. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ia dapat mengurangkan keparahan hipertrofi miokardium, mencegah perkembangan kegagalan jantung dan memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri (kesan kardioprotektif).

Petunjuk untuk digunakan

- kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi)

- profilaksis kegagalan jantung simptomatik pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala (pecahan pengusiran ventrikel kiri

Enalapril (Enalapril)

Nama Rusia

Nama Latin bahan Enalapril

Nama kimia

(S) -1- [N- [1- (Ethoxycarbonyl) -3-phenylpropyl] -L-alanyl] -L-proline (dan sebagai maleate)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan enalapril

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Enalapril

Inhibitor ACE berkaitan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS. Berasal dari asid amino L-alanine dan L-proline.

Farmakologi

Ubat antihipertensi digunakan untuk merawat hipertensi penting (hipertensi arteri primer apa pun) dan hipertensi renovaskular baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, khususnya diuretik. Enalapril juga digunakan untuk merawat atau mencegah perkembangan kegagalan jantung..

Selepas pemberian oral, enalapril cepat diserap dan dihidrolisis menjadi enalaprilat, yang merupakan perencat ACE yang sangat spesifik dan bertindak panjang yang tidak mengandungi kumpulan sulfhidril.

ACE (peptidyl dipeptidase A) memangkinkan penukaran angiotensin I kepada angiotensin II vasopressor peptide. Penghambatan ACE menyebabkan penurunan kepekatan angiotensin II dalam plasma darah, yang menyebabkan peningkatan dalam aktiviti renin plasma (disebabkan penghapusan maklum balas negatif sebagai tindak balas terhadap pembebasan renin) dan penurunan rembesan aldosteron. Pada masa yang sama, SBP dan DBP, OPSS dikurangkan, pasca dan preload pada miokardium dikurangkan.

Enalapril melebarkan lebih banyak arteri daripada urat, tanpa peningkatan kadar jantung refleks.

ACE sama dengan enzim kininase II, oleh itu enalapril juga dapat menyekat pemusnahan bradykinin, peptida dengan kesan vasodilating yang ketara. Kepentingan kesan ini dalam kesan terapi enalapril memerlukan penjelasan. Mekanisme utama kesan antihipertensi enalapril dianggap sebagai penekanan aktiviti RAAS, yang memainkan peranan penting dalam pengaturan tekanan darah, tetapi enalapril menunjukkan kesan antihipertensi walaupun pada pasien dengan hipertensi arteri dan dengan penurunan aktivitas renin plasma. Kesan antihipertensi lebih ketara dengan kepekatan renin yang tinggi berbanding dengan normal atau berkurang.

Penggunaan enalapril pada pesakit dengan hipertensi menyebabkan penurunan tekanan darah baik pada posisi berdiri dan di posisi terlentang tanpa peningkatan kadar jantung yang signifikan. Hipotensi ortostatik (postural) simptomatik jarang berlaku dengan enalapril.

Perencatan aktiviti ACE yang berkesan biasanya berlaku 2-4 jam selepas satu dos oral enalapril. Kesan antihipertensi berkembang dalam 1 jam, penurunan maksimum tekanan darah diperhatikan 4-6 jam setelah mengambil enalapril. Tempoh tindakan bergantung pada dos. Apabila menggunakan dos yang disyorkan, kesan antihipertensi dan kesan hemodinamik berterusan selama 24 jam selepas pemberian.

Pada beberapa pesakit, untuk mencapai pengurangan BP yang optimum mungkin memerlukan terapi selama beberapa minggu. Gangguan terapi enalapril tidak menyebabkan kenaikan tekanan darah yang tajam.

Terapi antihipertensi dengan enalapril membawa kepada regresi hipertrofi ventrikel kiri yang signifikan dan pemeliharaan fungsi sistoliknya.

Pada pesakit dengan hipertensi penting, penurunan tekanan darah disertai dengan penurunan denyut jantung dan peningkatan output jantung, sementara denyut jantung tidak berubah atau sedikit berubah.

Setelah mengambil enalapril, peningkatan aliran darah buah pinggang diperhatikan. Dalam kes ini, GFR tidak berubah, tidak ada tanda-tanda pengekalan natrium atau cecair. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan penapisan glomerular yang awalnya berkurang, kadarnya biasanya meningkat.

Enalapril mengurangkan hipertensi intrakranial, memperlambat perkembangan glomerulosklerosis dan risiko mengembangkan kegagalan buah pinggang kronik.

Penggunaan enalapril jangka panjang pada pesakit dengan hipertensi penting dan kegagalan buah pinggang boleh menyebabkan peningkatan fungsi ginjal, seperti yang dibuktikan dengan peningkatan GFR.

Pada pesakit dengan gagal ginjal dan diabetes mellitus, terdapat penurunan albuminuria, ekskresi ginjal IgG, serta penurunan jumlah protein dalam air kencing setelah mengambil enalapril.

Dengan penggunaan diuretik enalapril dan thiazide secara serentak, kesan antihipertensi yang lebih ketara dapat dilihat. Enalapril mengurangkan atau mencegah perkembangan hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik thiazide.

Terapi enalapril biasanya tidak dikaitkan dengan kesan yang tidak diingini terhadap kepekatan asid urik dalam plasma darah.

Terapi Enalapril disertai dengan kesan yang baik terhadap nisbah pecahan lipoprotein plasma dan kekurangan kesan atau kesan yang baik terhadap kepekatan kolesterol total.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung semasa rawatan dengan glikosida jantung dan diuretik, enalapril menyebabkan penurunan OPSS dan tekanan darah. Output jantung meningkat, sementara degup jantung (biasanya meningkat pada pesakit dengan kegagalan jantung) menurun. Tekanan jamming di kapilari paru juga dikurangkan. Toleransi latihan dan keparahan kegagalan jantung, yang dinilai berdasarkan kriteria NYHA, semakin meningkat. Kesan ini diperhatikan dengan terapi enalapril yang berpanjangan..

Pada pesakit dengan keparahan kegagalan jantung yang ringan hingga sederhana, enalapril memperlambat perkembangan dilatasi jantung dan kegagalan jantung, seperti yang dibuktikan dengan penurunan volume diastolik dan sistolik dan peningkatan fraksi pelepasan ventrikel kiri.

Dengan disfungsi ventrikel kiri, enalapril mengurangkan risiko mengembangkan hasil iskemia utama (termasuk kejadian infark miokard dan jumlah kemasukan ke hospital untuk angina yang tidak stabil).

Enalapril mengurangkan kekerapan aritmia ventrikel pada pesakit dengan kegagalan jantung, walaupun mekanisme yang mendasari dan kepentingan klinikal kesan ini tidak diketahui..

Dengan CHF, kesan klinikal yang ketara dapat dilihat dengan rawatan yang berpanjangan selama 6 bulan atau lebih.

Sedutan. Selepas pemberian oral, enalapril cepat diserap di saluran pencernaan. Cmaks enalapril dalam serum dicapai dalam 1 jam selepas pemberian oral. Tahap penyerapan semasa diambil secara lisan adalah sekitar 60%. Pengambilan serentak tidak mempengaruhi penyerapan enalapril.

Selepas penyerapan, enalapril dihidrolisis dengan cepat untuk membentuk metabolit aktif enalaprilat, penghambat ACE yang kuat. Cmaks serum enalaprilat diperhatikan kira-kira 4 jam selepas pengambilan enalapril. Tempoh penyerapan dan hidrolisis enalapril serupa dengan pelbagai dos terapi yang disyorkan. Pada sukarelawan yang sihat dengan fungsi ginjal yang normal Css enalaprilat dalam serum dicapai pada hari ke-4 dari permulaan enalapril.

Pembahagian. Dalam julat dos terapeutik, pengikatan enalaprilat dengan protein plasma tidak melebihi 60%.

Enalaprilat dengan mudah menembusi halangan histohematologi, tidak termasuk BBB, sejumlah kecil menembusi melalui GPB dan ke dalam susu ibu.

Metabolisme. Tidak ada data mengenai jalur metabolisme enalapril yang signifikan selain hidrolisis ke enalaprilat. Kadar hidrolisis Enalapril dapat menurun pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu tanpa mengurangkan kesan terapi.

Pembiakan. Enalaprilat diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang - 60% (20% - tidak berubah dan 40% - enalaprilat), melalui usus - 33% (6% - tidak berubah dan 27% - enalaprilat). Metabolit utama yang dikesan dalam air kencing adalah enalaprilat, kira-kira 40% daripada dos yang diambil, dan enalapril yang tidak berubah. Tidak ada data mengenai metabolit enalapril lain. Profil kepekatan enalaprilate dalam plasma darah mempunyai fasa akhir yang panjang, nampaknya disebabkan oleh pengikatannya dengan ACE. T1/2 enalaprilat lebih kurang 11 jam.

Kumpulan pesakit khas

Fungsi buah pinggang terjejas. AUC enalapril dan enalaprilat meningkat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang ringan hingga sederhana (Cl kreatinin 40-60 ml / min) setelah mengambil enalapril pada dos 5 mg sekali sehari, AUC keseimbangan enalaprilat adalah kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal yang tidak berubah.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (kreatinin Cl ≤30 ml / min) setelah penggunaan enalapril berulang, nilai AUC enalaprilate meningkat sekitar 8 kali, T1/2 meningkat mencapai Css ditangguhkan.

Enalaprilat dapat dikeluarkan dari aliran darah umum menggunakan prosedur hemodialisis. Pelepasan hemodialisis adalah 62 ml / min (1.03 ml / s).

Menyusu. Selepas pemberian enalapril oral sekali pada dos 20 mg pada pesakit dalam tempoh selepas bersalin, rata-rata Cmaks enalapril dalam susu ibu adalah 1,7 μg / L (0,54-5,9 μg / L) 4-6 jam selepas pemberian. Purata cmaks enalaprilat adalah 1.7 μg / L (1.2-2.3 μg / L) dan diperhatikan pada pelbagai masa selama 24 jam selepas pentadbiran. Berdasarkan data mengenai kepekatan maksimum susu ibu, anggaran pengambilan enalapril maksimum oleh bayi yang disusui sepenuhnya adalah 0.16% daripada dos yang dikira dengan mengambil kira berat badan ibu.

Setelah mengambil enalapril secara lisan pada dos 10 mg 1 kali sehari selama 11 bulan, Cmaks enalapril dalam susu ibu adalah 2 mcg / l 4 jam selepas pentadbiran, enalaprilat adalah 0,75 mcg / l kira-kira 9 jam selepas pentadbiran. Purata kepekatan susu ibu dalam tempoh 24 jam selepas mengambil enalapril adalah 1.44 mcg / l dan enalaprilat adalah 0.63 mcg / l.

Penggunaan enalapril

Hipertensi penting dari sebarang keterukan; Hipertensi renovaskular kegagalan jantung dari mana-mana keparahan (pada pesakit dengan manifestasi klinikal kegagalan jantung, enalapril juga ditunjukkan untuk meningkatkan kelangsungan hidup pesakit, memperlambat perkembangan penyakit, mengurangkan kekerapan dimasukkan ke hospital untuk kegagalan jantung); pencegahan perkembangan kegagalan jantung yang teruk secara klinikal (pada pesakit tanpa gejala klinikal kegagalan jantung dengan disfungsi ventrikel kiri, enalapril ditunjukkan untuk memperlambat perkembangan manifestasi klinikal penyakit ini, mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung); profilaksis iskemia koronari pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri untuk mengurangkan kejadian infark miokard, mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital untuk angina yang tidak stabil.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap enalapril atau perencat ACE lain; sejarah angioedema yang berkaitan dengan penggunaan inhibitor ACE sebelumnya, serta angioedema keturunan atau idiopatik; penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mengandung aliskiren atau aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau gangguan fungsi ginjal (GFR 2) (lihat "Interaksi"); umur hingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan belum dipelajari); kehamilan dan tempoh penyusuan; intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Sekatan permohonan

Stenosis arteri buah pinggang dua hala atau stenosis arteri buah pinggang tunggal; keadaan selepas pemindahan buah pinggang; stenosis aorta atau mitral (dengan parameter hemodinamik terjejas); kardiopati obstruktif hipertrofik; Penyakit jantung iskemia; penyakit serebrovaskular (termasuk kekurangan serebrovaskular); kegagalan buah pinggang (Cl creatinine termasuk scleroderma, lupus eritematosus sistemik), terapi imunosupresif, rawatan dengan allopurinol atau procainamide, atau gabungan faktor-faktor yang merumitkan ini; kegagalan hati; diabetes; hiperkalemia penggunaan serentak diuretik hemat kalium, sediaan kalium, pengganti yang mengandungi kalium untuk sediaan natrium klorida dan litium; prosedur apheresis LDL menggunakan dextran sulfate; sejarah alahan yang membebankan atau sejarah angioedema; keadaan yang disertai dengan penurunan BCC (termasuk semasa terapi diuretik, mengikuti diet dengan larangan garam, dialisis, cirit-birit, atau muntah); desensitisasi dengan alergen dari racun hymenoptera; pada pesakit yang menjalani dialisis menggunakan membran aliran tinggi (seperti AN 69 ®); selepas pembedahan besar atau semasa anestesia umum; pada pesakit bangsa Negroid; usia lanjut (> 65 tahun); aldosteronisme primer.

Kehamilan dan penyusuan

Kategori tindakan janin FDA - D.

Apabila kehamilan berlaku, enalapril harus dihentikan segera, kecuali jika dianggap penting bagi ibu.

Data epidemiologi menunjukkan kemungkinan kesan teratogenik pada janin penghambat ACE pada trimester pertama kehamilan. Sekiranya terapi dengan perencat ACE tidak penting, maka wanita yang merancang kehamilan harus menggunakan ubat antihipertensi lain yang dibenarkan semasa kehamilan, yang telah membuktikan keselamatan.

Inhibitor ACE boleh menyebabkan penyakit atau kematian janin atau bayi baru lahir semasa digunakan pada trimester kehamilan II dan III. Penggunaan perencat ACE dalam tempoh ini disertai dengan kesan negatif pada janin dan bayi baru lahir, termasuk perkembangan hipotensi arteri, kegagalan buah pinggang, hiperkalemia dan / atau hipoplasia tulang kranial pada bayi baru lahir. Pramatang, penundaan pertumbuhan intrauterin dan penutupan saluran arteri (Botallov) juga dilaporkan, tetapi tidak jelas apakah kes-kes ini dikaitkan dengan perencat ACE. Dalam kes di mana penggunaan perencat ACE selama kehamilan dianggap perlu, ultrasound berkala harus dilakukan untuk menilai indeks cairan amniotik - jika oligohidramnion dikesan, enalapril harus dihentikan, kecuali penggunaannya dianggap penting bagi ibu. Walaupun begitu, kedua-dua pesakit dan doktor harus mengetahui bahawa oligohydramnios berkembang dengan kerosakan yang tidak dapat dipulihkan pada janin. Sekiranya perencat ACE digunakan semasa kehamilan dan perkembangan oligohydramnios diperhatikan, maka bergantung pada usia kehamilan, mungkin perlu melakukan ujian tekanan, ujian tanpa tekanan atau menentukan profil biofizik janin untuk menilai keadaan fungsional janin.

Mungkin perkembangan oligohydramnios berlaku kerana penurunan fungsi ginjal janin. Komplikasi ini boleh mengakibatkan kontraktur pada bahagian ekstrem, ubah bentuk tulang tengkorak, termasuk bahagian muka, dan hipoplasia paru-paru. Semasa menggunakan enalapril, adalah perlu untuk memberitahu pesakit mengenai potensi risiko janin. Bayi baru lahir yang ibunya mengambil enalapril harus dipantau dengan teliti untuk mengesan hipotensi arteri, oliguria, dan hiperkalemia..

Enalapril, yang melintasi plasenta, dapat dikeluarkan sebagian dari peredaran darah bayi yang baru lahir menggunakan dialisis peritoneal; secara teorinya, ia dapat dikeluarkan dengan pertukaran transfusi darah.

Enalapril dan enalaprilat dalam kepekatan jejak dikeluarkan dalam susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan enalapril semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Kesan sampingan enalapril

Kejadian tindak balas buruk diberikan sesuai dengan klasifikasi WHO: sangat kerap (> 1/10); sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000, termasuk aplastik dan hemolitik); jarang berlaku - neutropenia, penurunan hemoglobin dan hematokrit, trombositopenia, agranulositosis, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, pancytopenia, limfadenopati, penyakit autoimun.

Dari sisi metabolisme dan kekurangan zat makanan: jarang - hipoglikemia (lihat. "Langkah berjaga-jaga").

Dari sisi sistem saraf pusat: sangat kerap - pening; kerap - sakit kepala, kemurungan; jarang - kekeliruan, mengantuk, insomnia, peningkatan kerengsaan, paresthesia, vertigo; jarang - mimpi yang tidak biasa, gangguan tidur.

Di bahagian organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - tinnitus.

Dari sisi organ penglihatan: penglihatan jarang - kabur.

Dari CCC: sering - penurunan tekanan darah yang ketara, pengsan, sakit dada, gangguan irama jantung, angina pectoris, takikardia; jarang - hipotensi ortostatik, berdebar-debar, infark miokard, atau strok (mungkin disebabkan oleh penurunan tekanan darah yang tajam pada pesakit berisiko tinggi) (lihat "Langkah berjaga-jaga"); jarang - sindrom Raynaud.

Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sangat kerap - batuk; selalunya sesak nafas; jarang berlaku - rhinorrhea, sakit tekak, suara serak, bronkospasme / asma bronkial; jarang - infiltrat paru, rinitis, alveolitis alergi / pneumonia eosinofilik.

Dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - cirit-birit, sakit perut, gangguan rasa; jarang - penyumbatan usus, pankreatitis, muntah, dispepsia, sembelit, anoreksia, kerengsaan perut, membran mukus kering rongga mulut, ulser perut dan ulser duodenum; jarang - ulser stomatitis / aphthous, glossitis; sangat jarang - edema usus.

Dari hati dan saluran empedu: jarang - kegagalan hati, hepatitis (hepatoselular atau kolestatik), termasuk nekrosis hati, kolestasis (termasuk penyakit kuning).

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: selalunya - reaksi hipersensitiviti / angioedema wajah, anggota badan, bibir, lidah, lipatan vokal dan / atau laring, ruam kulit; jarang - peningkatan berpeluh, gatal-gatal kulit, urtikaria, alopecia; jarang - eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, dermatitis pengelupasan, pemphigus, eritroderma.

Perkembangan kompleks gejala telah dilaporkan, yang mungkin disertai oleh beberapa dan / atau semua gejala berikut: demam, serositis, vaskulitis, myalgia / myositis, arthralgia / arthritis, ujian positif untuk antibodi antinuklear, peningkatan ESR, eosinofilia dan leukositosis. Ruam kulit, kepekaan fotosensasi, atau reaksi kulit lain juga mungkin berlaku..

Dari buah pinggang dan saluran kencing: jarang - fungsi ginjal terganggu, kegagalan buah pinggang, proteinuria; jarang - oliguria.

Dari sistem endokrin: kekerapan tidak diketahui - rembesan ADH yang tidak mencukupi.

Pada bahagian alat kelamin dan payudara: jarang - disfungsi ereksi; jarang - ginekomastia.

Penyimpangan kajian makmal dan instrumental: selalunya - hiperkalemia, peningkatan kepekatan kreatinin serum; jarang - hiponatremia, peningkatan kepekatan urea dalam darah; jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, peningkatan kepekatan bilirubin serum.

Gangguan umum: sangat kerap - asthenia; kerap - peningkatan keletihan; jarang - kekejangan otot, kemerahan muka, ketidakselesaan, demam.

Dalam kes yang jarang berlaku, dengan penggunaan perencat ACE serentak (termasuk enalapril) dan pemberian sediaan emas (natrium aurothiomalate), kompleks gejala dijelaskan, termasuk kemerahan kulit wajah, mual, muntah, dan hipotensi arteri.

Kejadian buruk yang diamati semasa penggunaan enalapril selepas pemasaran (hubungan kausal belum diketahui): jangkitan saluran kencing, jangkitan saluran pernafasan atas, bronkitis, serangan jantung, fibrilasi atrium, herpes zoster, melena, ataxia, tromboemboli arteri pulmonari dan serangan jantung anemia hemolitik, termasuk kes hemolisis pada pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Interaksi

Ubat antihipertensi lain. Dengan penggunaan enalapril dan terapi antihipertensi yang serentak, kesan tambahan dapat diperhatikan.

Apabila enalapril digunakan serentak dengan agen antihipertensi lain, terutama dengan diuretik, peningkatan kesan antihipertensi dapat diperhatikan.

Penggunaan beta-blocker, methyldopa atau BKK secara serentak meningkatkan keparahan kesan antihipertensi.

Penggunaan serentak alpha, beta-blocker dan ganglion blocker harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Penggunaan serentak dengan nitrogliserin, nitrat atau vasodilator lain meningkatkan kesan antihipertensi.

Kalium serum. Pada pesakit dengan hipertensi arteri yang mengambil enalapril dalam monoterapi selama lebih dari 48 minggu, peningkatan kandungan kalium serum rata-rata 0,2 mmol / l diperhatikan.

Dengan penggunaan enalapril secara serentak dengan diuretik yang menyebabkan kehilangan ion kalium (diuretik thiazide atau loop), hipokalemia yang disebabkan oleh tindakan diuretik, sebagai peraturan, dilemahkan oleh kesan enalapril.

Faktor risiko untuk perkembangan hiperkalemia adalah kegagalan buah pinggang, diabetes mellitus, penggunaan serentak diuretik hemat kalium (mis. Spironolactone, eplerenone, triamteren atau amiloride), serta aditif dan garam yang mengandung kalium. Penggunaan makanan tambahan kalium, diuretik kalium atau garam kalium, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, boleh menyebabkan peningkatan kalium serum yang ketara. Sekiranya perlu menggunakan ubat kalium atau kalium di atas secara serentak, rawatan harus diambil dan tahap kalium serum harus dipantau secara berkala..

Ejen hipoglikemik. Penggunaan perencat ACE dan agen hipoglikemik secara serentak (insulin, ubat hipoglikemik untuk pentadbiran oral) dapat meningkatkan kesan hipoglikemik yang terakhir dengan risiko hipoglikemia. Kesan ini, sebagai peraturan, paling sering diperhatikan pada minggu pertama terapi kombinasi, serta pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Pada pesakit diabetes yang mengambil ubat hipoglikemik untuk pemberian oral atau insulin, kepekatan glukosa darah harus dipantau secara berkala, terutama pada bulan pertama penggunaan serentak dengan perencat ACE.

Persediaan litium. Seperti ubat lain yang mempengaruhi perkumuhan natrium, perencat ACE dapat mengurangkan perkumuhan litium oleh ginjal, jadi dengan penggunaan serentak litium dan perencat ACE, perlu memantau kepekatan litium dalam serum darah secara berkala..

Antidepresan trisiklik / antipsikotik / anestetik am. Penggunaan serentak ubat anestetik tertentu, antidepresan trisiklik, dan antipsikotik dengan perencat ACE dapat menyebabkan penurunan tekanan darah lebih lanjut (lihat "Langkah berjaga-jaga").

Etanol Etanol meningkatkan kesan antihipertensi penghambat ACE.

Asid asetilsalisilat, trombolitik dan beta-blocker. Enalapril boleh digunakan secara serentak dengan asid asetilsalisilat (sebagai agen antiplatelet), trombolitik dan beta-blocker.

Simpatomimetik. Simpatomimetik boleh mengurangkan kesan antihipertensi ACE inhibitor.

NSAID. NSAID, termasuk inhibitor COX-2 selektif, dapat mengurangkan kesan diuretik dan ubat antihipertensi lain. Akibatnya, kesan antihipertensi ARA II atau ACE inhibitor dapat dilemahkan semasa menggunakan NSAID, termasuk dengan perencat COX-2 terpilih.

Pada beberapa pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (misalnya, pesakit tua atau pesakit dengan dehidrasi, termasuk mereka yang mengambil diuretik), menerima terapi NSAID, termasuk perencat COX-2 terpilih, penggunaan serentak ARA II atau perencat ACE dapat menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal yang lebih teruk, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Kesan ini biasanya dapat dipulihkan, oleh itu, penggunaan ubat ini secara serentak harus dilakukan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal..

Sekatan berganda RAAS. Penyekat RAAS dua kali menggunakan ARA II, ACE inhibitor, atau aliskiren (renin inhibitor) dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena hipotensi arteri, sinkop, hiperkalemia, dan gangguan fungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut) berbanding dengan monoterapi. Pemantauan berkala terhadap tekanan darah, fungsi ginjal, dan kadar elektrolit dalam darah diperlukan pada pasien yang menggunakan enalapril dan ubat lain yang mempengaruhi RAAS. Enalapril tidak boleh digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang mengandung aliskiren atau aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau gangguan fungsi ginjal (GFR 2).

Penggunaan serentak ACE inhibitor dengan ARA II pada pesakit dengan nefropati diabetes dikontraindikasikan.

Persediaan emas. Dalam kes yang jarang berlaku, dengan penggunaan sediaan emas secara serentak untuk pentadbiran parenteral (natrium aurothiomalate) dan perencat ACE, termasuk enalapril, kompleks gejala (reaksi seperti nitrat) diperhatikan, termasuk aliran darah ke kulit wajah, mual, muntah, dan hipotensi arteri.

Inhibitor MTOR. Pada pesakit yang menggunakan inhibitor ACE dan inhibitor enzim mTOR (sasaran mamalia rapamycin - sasaran rapamycin dalam sel mamalia) (mis. Temsirolimus, sirolimus, everolimus), terapi boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko mengembangkan angioedema.

Allopurinol, sitostatik dan imunosupresan. Penggunaan bersamaan dengan perencat ACE boleh meningkatkan risiko leukopenia.

Cyclosporin. Penggunaan bersamaan dengan perencat ACE dapat meningkatkan risiko hiperkalemia.

Antasid. Boleh mengurangkan ketersediaan bio penghambat ACE.

Theophylline. Enalapril melemahkan kesan ubat yang mengandungi theophylline.

Ubat-ubatan lain. Tidak ada interaksi ubat farmakokinetik yang signifikan secara klinikal antara enalapril dan ubat berikut: hidroklorotiazid, furosemida, digoxin, timolol, metyldopa, warfarin, indomethacin, sulindac dan cimetidine. Dengan penggunaan enalapril dan propranolol secara serentak, kepekatan enalaprilat dalam serum darah menurun, tetapi kesan ini tidak signifikan secara klinikal.

Berlebihan

Gejala: penurunan tekanan darah yang ketara (bermula kira-kira 6 jam selepas pengingesan), hingga perkembangan keruntuhan, infark miokard, kemalangan serebrovaskular akut atau komplikasi tromboemboli, gangguan keseimbangan elektrolit air, kegagalan buah pinggang, pernafasan cepat, takikardia, berdebar-debar, bradikardia, pening, kegelisahan, perasaan takut, kekejangan, batuk, kegagapan. Kepekatan enalaprilat dalam plasma darah 100-200 kali lebih tinggi daripada selepas penggunaan dos terapeutik, diperhatikan setelah pemberian oral masing-masing 300 dan 440 mg enalapril..

Rawatan: gerakkan pesakit ke kedudukan mendatar dengan kepala katil rendah. Dalam kes ringan, lavage gastrik dan pengambilan arang aktif ditunjukkan, dalam kes yang lebih serius, langkah-langkah yang bertujuan untuk menormalkan tekanan darah (pemberian larutan natrium klorida 0,9%, pengganti plasma, jika perlu iv pentadbiran katekolamin), hemodialisis (kadar perkumuhan enalaprilat - 62 ml / min). Pesakit dengan bradikardia yang tahan terhadap terapi terbukti mempunyai alat pacu jantung.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga untuk bahan enalapril

Hipotensi arteri simptomatik. Hipotensi arteri simptomatik jarang diperhatikan pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak rumit. Pada pesakit dengan hipertensi arteri yang mengambil enalapril, hipotensi arteri berkembang lebih kerap terhadap latar belakang dehidrasi, yang berlaku, misalnya, sebagai akibat terapi diuretik, pembatasan pengambilan garam, pada pesakit yang menjalani dialisis, dan juga pada pesakit dengan cirit-birit atau muntah (lihat " Kesan sampingan "," Interaksi "). Hipotensi arteri simptomatik juga diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan jantung dengan atau tanpa kegagalan buah pinggang..

Hipotensi arteri berkembang lebih kerap pada pesakit dengan tahap kegagalan jantung yang lebih teruk dengan hiponatremia atau gangguan fungsi ginjal, di mana dos diuretik gelung yang lebih tinggi digunakan. Pada pesakit ini, rawatan dengan enalapril harus dimulakan di bawah pengawasan perubatan, yang harus berhati-hati ketika mengubah dos enalapril dan / atau diuretik. Begitu juga, pesakit dengan penyakit jantung koroner atau penyakit serebrovaskular harus dipantau, di mana penurunan tekanan darah yang berlebihan dapat menyebabkan perkembangan infark miokard atau strok.

Dengan perkembangan hipotensi arteri, pesakit harus dibaringkan dan, jika perlu, suntikan larutan natrium klorida 0,9%. Hipotensi arteri sementara ketika mengambil enalapril bukan merupakan kontraindikasi untuk penggunaan lebih lanjut dan meningkatkan dos, terapi dapat dilanjutkan setelah pengisian volume cairan dan normalisasi tekanan darah.

Pada beberapa pesakit dengan kegagalan jantung dan tekanan darah normal atau rendah, enalapril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah tambahan. Reaksi terhadap enalapril ini diharapkan dan bukan alasan untuk menghentikan rawatan. Sekiranya hipotensi arteri menjadi stabil, dosnya harus dikurangkan dan / atau rawatan dengan diuretik dan / atau enalapril harus dihentikan.

Stenosis aorta atau mitral / kardiomiopati obstruktif hipertrofik. Seperti semua ubat dengan kesan vasodilating, perencat ACE harus diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyumbatan jalan keluar dari ventrikel kiri.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada beberapa pesakit, hipotensi arteri, yang berkembang setelah permulaan rawatan dengan penghambat ACE, dapat menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal. Dalam beberapa kes, perkembangan kegagalan buah pinggang akut, biasanya dapat dipulihkan, telah dilaporkan.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, pengurangan dos dan / atau kekerapan enalapril mungkin diperlukan. Pada sesetengah pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal tunggal, terdapat peningkatan kepekatan urea dalam darah dan kreatinin dalam serum darah. Perubahan biasanya dapat ditarik balik, dan indikator kembali ke nilai semula setelah pemberhentian rawatan. Pola perubahan ini kemungkinan besar berlaku pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang..

Pada beberapa pesakit yang tidak mempunyai penyakit ginjal sebelum rawatan, enalapril dalam kombinasi dengan diuretik biasanya menyebabkan peningkatan kepekatan urea sedikit dan sementara dalam darah dan kreatinin dalam serum darah. Dalam kes sedemikian, pengurangan dos dan / atau penarikan diuretik dan / atau enalapril mungkin diperlukan..

Pemindahan buah pinggang. Rawatan enalapril tidak digalakkan pada pesakit setelah pemindahan buah pinggang kerana kekurangan pengalaman dengan penggunaan tersebut..

Kegagalan hati. Penggunaan inhibitor ACE jarang dikaitkan dengan perkembangan sindrom yang bermula dengan penyakit kuning kolestatik atau hepatitis dan berkembang menjadi nekrosis hati fulminan, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Mekanisme sindrom ini belum dikaji. Dengan munculnya penyakit kuning atau peningkatan yang ketara dalam aktiviti transaminase hepatik dengan penggunaan inhibitor ACE, enalapril harus dihentikan dan terapi tambahan yang sesuai harus diresepkan; pesakit harus berada di bawah pengawasan yang sewajarnya.

Neutropenia / agranulositosis. Neutropenia / agranulositosis, trombositopenia dan anemia diperhatikan pada pesakit yang mengambil ACE inhibitor. Neutropenia jarang berlaku pada pesakit dengan fungsi ginjal normal dan tanpa faktor komplikasi lain..

Enalapril harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan penyakit sistemik tisu penghubung (lupus erythematosus sistemik, scleroderma, dan lain-lain) yang mengambil terapi imunosupresif, allopurinol atau procainamide, atau gabungan faktor-faktor yang merumitkan ini, terutamanya jika terdapat gangguan ginjal yang sudah ada. Sebilangan pesakit ini menghidap penyakit berjangkit yang serius, yang dalam beberapa kes tidak bertindak balas terhadap terapi antibiotik intensif. Sekiranya enalapril digunakan pada pasien seperti itu, disarankan untuk memantau jumlah leukosit dan limfosit dalam darah secara berkala, dan pesakit harus diberi peringatan tentang perlunya melaporkan tanda-tanda penyakit berjangkit.

Reaksi Hipersensitiviti / Angioedema. Semasa menggunakan perencat ACE, termasuk enalapril, jarang terdapat kes angioedema wajah, anggota badan, bibir, lidah, lipatan vokal dan / atau laring yang berlaku pada tempoh rawatan yang berlainan. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, perkembangan edema usus adalah mungkin. Dalam kes sedemikian, anda harus segera berhenti mengambil enalapril dan memantau keadaan pesakit dengan teliti untuk mengawal dan membetulkan gejala klinikal. Walaupun dalam keadaan hanya pembengkakan lidah yang diperhatikan tanpa perkembangan sindrom gangguan pernafasan, pesakit mungkin memerlukan pemerhatian jangka panjang, kerana terapi dengan antihistamin dan kortikosteroid mungkin tidak mencukupi..

Kematian sangat jarang dilaporkan disebabkan oleh angioedema yang berkaitan dengan pembengkakan laring atau lidah. Pembengkakan lidah, lipatan vokal atau laring boleh menyebabkan penyumbatan saluran udara, terutama pada pesakit yang telah menjalani pembedahan pada sistem pernafasan. Sekiranya edema dilokalisasi di kawasan lidah, lipatan vokal atau laring dan boleh menyebabkan penyumbatan saluran udara, rawatan yang sesuai harus segera diresepkan, yang mungkin merangkumi pemberian larutan epinefrin 0.1% (0.3-0.5 ml ) dan / atau jalan udara.

Pada pesakit perlumbaan Negroid yang mengambil inhibitor ACE, angioedema lebih biasa daripada pada pesakit bangsa lain.

Pesakit dengan sejarah angioedema yang tidak berkaitan dengan perencat ACE mungkin lebih cenderung untuk mengembangkan angioedema semasa terapi dengan perencat ACE (lihat "Kontraindikasi").

Reaksi anaphylactoid semasa desensitisasi dengan alergen dari Hymenoptera racun. Dalam kes-kes yang jarang berlaku, pesakit yang menggunakan ACE inhibitor mengalami reaksi anaphylactoid yang mengancam nyawa semasa desensitisasi dengan alergen racun hymenoptera. Reaksi buruk dapat dielakkan jika, sebelum memulai desensitisasi, penghambat ACE dihentikan sementara.

Tindak balas anaphylactoid semasa apheresis LDL. Pada pesakit yang mengambil inhibitor ACE semasa apheresis LDL menggunakan dextran sulfate, reaksi anaphylactoid yang mengancam nyawa jarang diperhatikan. Perkembangan reaksi ini dapat dielakkan jika penghambat ACE dihentikan sementara sebelum permulaan setiap prosedur apheresis LDL.

Hemodialisis. Reaksi anaphylactoid diperhatikan pada pesakit yang menjalani dialisis menggunakan membran aliran tinggi (seperti AN 69 ®) dan secara serentak menerima rawatan dengan perencat ACE. Pada pesakit ini, perlu menggunakan membran dialisis dari jenis yang berbeza atau agen antihipertensi kelas lain.

Batuk. Terdapat kes batuk semasa terapi dengan ACE inhibitor. Sebagai peraturan, batuk tidak produktif, kekal dan berhenti setelah penghentian terapi. Batuk yang berkaitan dengan penggunaan inhibitor ACE harus dipertimbangkan dalam diagnosis pembezaan batuk.

Campur tangan pembedahan / anestesia umum. Semasa campur tangan pembedahan utama atau anestesia umum dengan agen antihipertensi, enalaprilat menyekat pembentukan angiotensin II yang disebabkan oleh pelepasan renin pampasan. Sekiranya penurunan tekanan darah yang ketara berkembang, karena mekanisme yang serupa, itu dapat diperbaiki dengan peningkatan bcc.

Hiperkalemia (lihat. "Interaksi"). Risiko terkena hiperkalemia diperhatikan dengan kegagalan buah pinggang, diabetes mellitus, dan juga dengan penggunaan serentak duretics kalium (mis. Spironolactone, eplerenone, triamteren atau amiloride), suplemen kalium atau garam kalium.

Penggunaan suplemen kalium, diuretik hemat kalium atau garam yang mengandung kalium, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, dapat menyebabkan peningkatan kalium serum yang ketara. Hiperkalemia boleh menyebabkan aritmia yang serius dan kadang-kadang membawa maut..

Sekiranya perlu, penggunaan enalapril secara serentak dan ubat-ubatan di atas harus berhati-hati dan secara berkala memantau kandungan kalium dalam serum darah.

Hipoglikemia. Pesakit dengan diabetes mellitus, mengambil ubat hipoglikemik untuk pemberian oral atau yang menjalani terapi insulin, harus diberitahu tentang keperluan pemantauan berkala kepekatan glukosa darah (kemungkinan hipoglikemia) sebelum menggunakan perencat ACE, terutama pada bulan pertama penggunaan ubat ini secara serentak (lihat " Interaksi ").

Persediaan litium. Penggunaan serentak litium dan enalapril tidak digalakkan (lihat. "Interaksi").

Sekatan berganda RAAS. Perkembangan hipotensi arteri, sinkop, strok, hiperkalemia, dan gangguan fungsi ginjal (termasuk kegagalan ginjal akut) pada pesakit yang rentan telah dilaporkan, terutama jika terapi kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS digunakan (lihat Interaksi). Sekatan ganda RAAS tidak digalakkan oleh penggunaan gabungan ACE inhibitor dengan ARA II atau aliskiren.

Penggunaan enalapril secara serentak dengan aliskiren atau ubat yang mengandung aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau dengan gangguan fungsi ginjal (GFR 2) dikontraindikasikan (lihat "Kontraindikasi").

Pesakit warga tua. Keberkesanan dan keselamatan enalapril serupa pada pesakit tua dan muda dengan hipertensi arteri..

Perlumbaan. Seperti perencat ACE yang lain, enalapril nampaknya kurang efektif dalam menurunkan tekanan darah pada pesakit bangsa Negroid daripada pada pesakit ras lain, yang mungkin dijelaskan oleh prevalensi keadaan yang lebih tinggi dengan aktiviti renin plasma rendah pada populasi pesakit perlumbaan Negroid dengan hipertensi arteri.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Semasa menggunakan enalapril, berhati-hati harus dilakukan ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan reaksi psikomotor, kerana kemungkinan pening dan mengantuk.

Adalah Penting Untuk Menyedari Dystonia

Tentang Kami


Cepat atau lambat, tempoh klimaks bermula dalam kehidupan setiap wanita, yang dicirikan oleh kepupusan aktiviti hormon sistem pembiakan dan penglibatan organ-organnya.