Vidal Heparin

10 g - tiub aluminium (1) - pek kadbod.
25 g - tiub aluminium (1) - bungkusan kadbod.

Penerangan mengenai ubat tersebut berdasarkan arahan penggunaan yang diluluskan secara rasmi dan diluluskan oleh pengilang untuk edisi 2008.

kesan farmakologi

Tindakan langsung antikoagulan. Secara perlahan dikeluarkan dari salap, heparin mengurangkan proses keradangan dan mempunyai kesan antitrombotik. Menggalakkan penyerapan semula yang ada dan mencegah pembentukan gumpalan darah baru. Ia menyekat sintesis trombin, mengurangkan agregasi platelet. Ia menghalang aktiviti hyaluronidase, mengaktifkan sifat fibrinolitik darah.

Asid nikotinik benzil ester melebarkan saluran dangkal, mendorong penyerapan heparin.

Benzocaine anestetik tempatan mengurangkan keparahan kesakitan. Apabila digunakan pada kulit, ia mempunyai kesan analgesik tempatan.

Petunjuk

- Pencegahan dan rawatan trombophlebitis urat dangkal;

- phlebitis pasca suntikan dan pasca infus;

- keradangan buasir selepas bersalin;

- ulser trofik kaki;

- penyusupan dan pembengkakan setempat;

- kecederaan dan lebam tanpa melanggar integriti kulit (termasuk tisu otot, tendon, sendi);

Rejimen dos

Sapukan secara luaran. Salap diaplikasikan dengan lapisan nipis di kawasan yang terkena (pada kadar 0,5-1 g (salap 2-4 cm) di tapak dengan diameter 3-5 cm) dan gosokkan salap dengan lembut ke kulit. Salap digunakan 2-3 kali sehari setiap hari sehingga hilangnya keradangan, rata-rata 3 hingga 7 hari. Kemungkinan rawatan yang lebih lama ditentukan oleh doktor.

Dengan trombosis nod hemorrhoidal luaran, salap digunakan pada calico kasar atau linen pad, yang digunakan terus ke nod thrombosed dan diperbaiki. Salap harus digunakan setiap hari, sehingga gejalanya hilang, rata-rata dari 3 hingga 14 hari, untuk tujuan ini, anda boleh menggunakan penyapu yang direndam dalam salap heparin, yang disuntik ke dalam dubur.

Kesan sampingan

Kontraindikasi

- hipersensitiviti terhadap komponen ubat;

- pelanggaran trauma terhadap integriti kulit.

Gunakan dengan berhati-hati dalam trombositopenia dan peningkatan kecenderungan pendarahan..

Vidal Heparin

ARAHAN untuk penggunaan perubatan ubat:
Suntikan Heparin 5000 U / ml

Syarat Percutian di Farmasi
Dengan preskripsi. Sapukan dalam keadaan pegun.

Penerangan Produk, Arahan.

Nombor pendaftaran: 000116 / 01-2000

Nama Jenama: Heparin

Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa: Heparin Sodium

Bentuk dos: suntikan

Komposisi bentuk dos: Heparin 25000 UNIT, Benzil alkohol 45 mg, Natrium klorida 17 mg, Air untuk suntikan hingga 5 ml.

Penerangan: Heparin adalah polisakarida dengan berat molekul sekitar 16,000, yang diperoleh dari paru-paru lembu atau membran mukus usus kecil babi. Penyelesaian Heparin - cecair jernih tanpa warna atau kuning muda.

Farmakodinamik
Tindakan langsung antikoagulan. Milik kumpulan heparin molekul sederhana, melambatkan pembentukan fibrin. Kesan antikoagulan dijumpai secara in vitro dan in vivo, berlaku sejurus selepas pemberian iv.
Mekanisme tindakan heparin terutamanya berdasarkan pengikatan dengan antithrombin III, yang berfungsi sebagai perencat fisiologi faktor pembekuan darah yang diaktifkan: IXa, Xa, Xla, Xlla dan trombin. Yang sangat penting adalah keupayaan untuk menghalang faktor X yang diaktifkan, yang terlibat dalam sistem pembekuan dalaman dan luaran (tindakan ini ditunjukkan dengan latar belakang dos heparin yang jauh lebih rendah daripada yang diperlukan untuk menekan aktiviti trombin, yang menyumbang kepada pembentukan fibrin dari fibrinogen, yang membenarkan kemungkinan pemberian subkutan dosis kecil heparin untuk pencegahan trombosis vena dan dos besar - untuk rawatan). Heparin juga mempunyai keupayaan untuk menghalang agregasi platelet (memanjangkan masa pendarahan). Heparin tidak dapat melarutkan gumpalan darah (bukan fibrinolitik), tetapi dapat mengurangkan ukuran gumpalan darah dengan menghentikan pertumbuhannya, dalam hal ini bagian dari pembekuan darah larut di bawah tindakan enzim fibrinolitik semula jadi. Ia menghalang aktiviti hyaluronidase, mempunyai kesan menurunkan lipid. Kesan antikoagulan dengan pemberian intravena tunggal berkembang selepas beberapa minit dan berlangsung hingga 4-5 jam. Dengan pentadbiran subkutan, tindakan bermula selepas 20-30 minit dan berlangsung 12 jam atau lebih (bergantung pada dos). Untuk heparin standard tidak pecahan, nisbah aktiviti antiplatelet (antifactor Xa) dan aktiviti antikoagulan (APTT) adalah 1: 1.

Farmakokinetik
Selepas pemberian subkutan, kepekatan plasma maksimum ditentukan setelah 4-5 jam. Sehingga 95% heparin mengikat protein plasma darah, jumlah pengedarannya sangat kecil - 0,06 l / kg (tidak meninggalkan tempat tidur vaskular kerana hubungan yang kuat dengan protein plasma darah). Ia tidak menyeberangi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu. Dimetabolisme di hati dengan penyertaan heparinase. Penyertaan dalam metabolisme faktor platelet IV, serta pengikatan heparin ke sistem makrofag, menerangkan ketidakaktifan biologi yang cepat dan jangka masa tindakan yang pendek. Diekskresikan dalam air kencing, terutamanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif. T1 / 2 berkisar antara 23 minit hingga 5 jam.

Petunjuk untuk digunakan
Pencegahan dan terapi: trombosis urat dalam, embolisme paru (termasuk dengan penyakit vena periferal), trombosis arteri koronari; angina pectoris tidak stabil; infark miokard akut; fibrilasi atrium, disertai dengan embolisasi; Sindrom DIC (fasa pertama).
Pencegahan pembekuan darah semasa operasi menggunakan kaedah peredaran darah extracorporeal, transfusi darah, hemodialisis, pengambilan sampel darah.

Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap heparin, penyakit yang dimanifestasikan oleh peningkatan pendarahan (hemofilia, trombositopenia, dan lain-lain), pendarahan, lesi erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal, strok hemoragik, hipertensi arteri yang teruk, sirosis hati, disertai oleh vena varikos esofagus, kegagalan buah pinggang endokarditis, haid, keguguran yang mengancam, pembedahan baru-baru ini pada mata, otak, prostat, hati dan saluran empedu, keadaan e selepas tusukan saraf tunjang. Berhati-hati semasa memberi resep kepada orang yang menderita alergi polyvalent (heparin adalah ekstrak dari tisu haiwan).

Kehamilan dan penyusuan
Penggunaan semasa kehamilan hanya boleh dilakukan berdasarkan petunjuk yang ketat. Anda boleh menggunakannya semasa menyusu, kerana tidak ada maklumat mengenai penembusan heparin ke dalam susu ibu.

Dos dan pentadbiran
Untuk tujuan terapi, heparin diresepkan sebagai infusi IV berterusan atau sebagai suntikan IV biasa. Untuk tujuan profilaksis - subkutan, pada 1500 IU / hari, pada selang waktu 8-12 jam. Tempat yang biasa untuk suntikan subkutan adalah dinding antero-lateral (dalam kes yang luar biasa, mereka dimasukkan ke kawasan atas bahu atau paha), sambil menggunakan jarum panjang nipis, yang hendaklah dimasukkan secara tegak lurus ke dalam lipatan kulit yang terjepit di antara ibu jari dan jari telunjuk hingga akhir larutan. Heparin dengan pemberian subkutan harus dimasukkan jauh ke dalam tisu adiposa, mengganti tempat suntikan (untuk mengelakkan pembentukan hematoma). Suntikan pertama harus dilakukan 1-2 jam sebelum operasi; dalam tempoh selepas operasi - masukkan dalam 7-10 hari, dan jika perlu - masa yang lebih lama.
Dosis awal heparin yang diberikan untuk tujuan perubatan biasanya 5000 ME dan diberikan iv, setelah itu rawatan diteruskan menggunakan suntikan subkutan atau infus iv.
Dos penyelenggaraan ditentukan bergantung pada kaedah aplikasi:

dengan infusi iv berterusan, 1000-2000 IU / jam (24000-48000 IU / hari) ditetapkan, mencairkan heparin dalam 1000 ml larutan NaCI isotonik;
dengan suntikan iv biasa, 5000-10000 ME heparin diresepkan setiap 4-6 jam;
dengan pentadbiran subkutan, ia diberikan setiap 12 jam selama 15000-20000 ME atau setiap 8 jam selama 8000-10000 ME.

Dosis heparin dipilih sehingga masa tromboplastin separa diaktifkan (APTT) adalah 1.5-2.5 kali lebih besar daripada kawalan. Dengan pemberian subkutan dosis kecil: 5000 ME 2 kali sehari (pencegahan trombosis), pemantauan APTT secara berkala tidak diperlukan, kerana peningkatannya sedikit. Infusi IV berterusan adalah cara paling berkesan menggunakan heparin, lebih baik daripada suntikan biasa, kerana memberikan hipokoagulasi yang lebih stabil dan lebih jarang menyebabkan pendarahan. Suntikan intravena hanya disyorkan dengan dos awal atau jika atas sebab tertentu anda tidak boleh menggunakan infus iv atau pemberian subkutan. Suntikan IV berulang menyebabkan turun naik yang signifikan dalam hemostasis dan sering menyebabkan pendarahan berbahaya, jadi mereka hanya diresepkan apabila diperlukan.
Orang dewasa dengan trombosis keparahan ringan hingga sederhana diberikan iv, pada 40000-50000 IU / hari untuk 3-4 pentadbiran; dengan trombosis dan emboli yang teruk - iv 20,000 ME 4 kali sehari dengan selang 6 jam.
Menurut petunjuk penting, 25,000 ME diberikan secara intravena sekali, kemudian 20,000 ME setiap 4 jam sehingga dos harian 80,000-120,000 ME tercapai. Dengan titisan iv, tambahkan sekurang-kurangnya 40,000 ME ke isipadu harian penyelesaian infus.
Semasa peredaran extracorporeal, dos 140-400 IU / kg atau 1500-2000 IU setiap 500 ml darah diberikan. Dengan hemodialisis, I / O 10,000 IU pertama kali diberikan, kemudian di tengah prosedur 30,000 hingga 5,000 IU lagi. Bagi orang tua, terutama wanita, dosnya harus dikurangkan.
Untuk kanak-kanak, ubat ini diberikan dalam / tetes: pada usia 1-3 bulan - 800 IU / kg / hari, 4-12 bulan -700 IU / kg / hari, berumur lebih dari 6 tahun - 500 IU / kg / hari; dos harus dipilih supaya masa pembekuan adalah 20 minit.
Tempoh terapi heparin bergantung pada petunjuk dan kaedah penggunaannya. Dengan pemberian iv, tempoh rawatan yang optimum adalah 7-10 hari, setelah itu terapi diteruskan dengan antikoagulan oral (disarankan untuk menetapkan antikoagulan oral bermula dari hari pertama rawatan dengan heparin atau dari 5 hingga 7 hari, dan berhenti menggunakan heparin selama 4-5 hari terapi kombinasi ) Dengan trombosis urat iliac-femoral yang luas, disarankan menjalani rawatan yang lebih lama dengan heparin.

Kesan sampingan
Toleransi heparin biasanya baik. Perkembangan reaksi alergi adalah mungkin: hiperemia kulit, demam ubat, urtikaria, rhinitis, asma, gatal-gatal kulit dan rasa panas di telapak kaki, bronkospasme, runtuh. Thrombocytopenia (6% pesakit) mungkin berlaku kerana tindakan langsung heparin atau reaksi imun di mana antibodi bertindak balas dengan platelet dan endotelium. Reaksi jenis pertama, sebagai peraturan, menampakkan diri dalam bentuk ringan dan hilang setelah pemberhentian terapi, dan reaksi jenis kedua adalah teruk dan boleh membawa maut. Terhadap latar belakang trombositopenia yang disebabkan oleh heparin, nekrosis kulit dan trombosis arteri () boleh berkembang, disertai dengan perkembangan gangren, infark miokard, dan strok. Dengan perkembangan trombositopenia yang teruk (penurunan bilangan platelet sebanyak 2 kali dari jumlah awal atau di bawah 100,000), perlu menghentikan penggunaan heparin. Dengan latar belakang penggunaan heparin yang berpanjangan, kes-kes osteoporosis, patah tulang spontan, hipoaldosteronisme, alopecia sementara, dan peningkatan aktiviti transaminase (ALT dan ACT) telah dijelaskan. Kesan sampingan tempatan mungkin termasuk kerengsaan, sakit, eritema, lebam dan ulserasi di tempat suntikan. Pendarahan juga merupakan komplikasi khas terapi heparin (risikonya dapat dikurangkan dengan penilaian kontraindikasi yang teliti, pemantauan pembekuan darah secara makmal secara berkala, dan dos yang tepat). Lazimnya adalah pendarahan dari saluran gastrointestinal dan saluran kencing, pendarahan di tempat suntikan, di kawasan di bawah tekanan, dari luka pembedahan, serta pendarahan di organ lain (kelenjar adrenal, korpus luteum, ruang retroperitoneal).

Berlebihan
Untuk pendarahan kecil yang disebabkan oleh overdosis heparin, cukup untuk menghentikan penggunaannya. Dengan pendarahan yang meluas, kelebihan heparin dineutralkan dengan protamine sulfate (1 mg protamine sulfate per 100 IU heparin). Perlu diingat bahawa heparin diekskresikan dengan cepat, dan jika protamine sulfat diresepkan 30 minit selepas dos heparin sebelumnya, hanya separuh dos yang diperlukan yang harus diberikan; dos maksimum protamin sulfat ialah 50 mg.

Interaksi dengan ubat lain
Kesan heparin ditingkatkan: antibiotik (mengurangkan pembentukan vitamin K oleh mikroflora usus), asid asetilsalisilat, dipyridamole, ubat anti-radang bukan steroid dan ubat lain yang mengurangkan agregasi platelet (kekal sebagai mekanisme utama hemostasis pada pesakit yang dirawat dengan heparin), antikoagulan tidak langsung. Kesan heparin dikurangkan: antihistamin, fenotiazin, glikosida jantung, asid nikotinik, tetrasiklin, alkaloid ergot, nikotin, nitrogliserin (iv), tiroksin, ACTH, amina alkali dan polipeptida, protamina.

arahan khas
Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular, kerana hematoma boleh terbentuk di tempat suntikan..
Penyelesaian heparin boleh memperoleh warna kuning, yang tidak mengubah aktiviti atau toleransi.
Semasa menetapkan heparin untuk tujuan perubatan, dosnya dipilih bergantung pada nilai APTT.
Semasa penggunaan heparin, jangan berikan ubat lain secara intramuskular dan lakukan biopsi organ.
Untuk pencairan heparin gunakan garam sahaja.

Borang pelepasan
Penyelesaian suntikan dalam botol 5 ml atau ampul yang mengandungi 5000 IU / ml.

Keadaan simpanan
Dalam keadaan kering, sejuk, terlindung dari cahaya, dari jangkauan kanak-kanak (jangan biarkan pembekuan).

Jangka hayat
4 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Heparin (1000 IU / ml)

Arahan manual

  • Orang Rusia
  • қазақша

Nama dagangan

Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa

Bentuk dos

Penyelesaian untuk suntikan 1000 IU / ml, 5000 IU / ml

Struktur

1 ml larutan mengandungi

bahan aktif - natrium heparin (diperoleh dari mukosa) 1000 IU, 5000 ME

eksipien: natrium klorida, benzil alkohol, air untuk suntikan.

Penerangan

Cecair berwarna kuning atau jerami, tidak keruh dan bebas zarah mengendap semasa mengendap.

Kumpulan farmakoterapeutik

Dadah yang mempengaruhi pembentukan darah dan darah. Antikoagulan langsung. Heparin.

Kod ATX B01AB01

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pemberian subkutan, waktu untuk mencapai kepekatan maksimum adalah 4-5 jam. Komunikasi dengan protein plasma darah dicapai dalam 95% kes, jumlah pengedaran sangat rendah dan berjumlah 0,06 l / kg (tidak meninggalkan tempat tidur vaskular kerana pengikatan kuat terhadap protein plasma darah ) Heparin tidak melalui plasenta dan masuk ke dalam susu ibu. Ditangkap secara intensif oleh sel endotel dan sel sistem makrofag mononuklear (sel-sel sistem retikuloendothelial), tertumpu di hati dan limpa. Dengan kaedah penyedutan (penyedutan), ia diserap oleh makrofag alveolar, endotelium kapilari, saluran darah dan limfa yang besar: sel-sel ini adalah tempat utama pemendapan heparin, dari mana ia dilepaskan secara beransur-ansur, mengekalkan kepekatan yang diperlukan dalam plasma darah.

Dimetabolisme di hati dengan penyertaan N-desulfamidase dan heparinase platelet. Penyertaan dalam metabolisme faktor platelet IV (faktor antiheparin), serta pengikatan heparin ke sistem makrofag, menjelaskan ketidakaktifan biologi yang cepat dan jangka masa tindakan yang pendek. Molekul desulfasi di bawah pengaruh endoglikosidase buah pinggang berubah menjadi serpihan berat molekul rendah. Separuh hayat heparin adalah 1-6 jam (rata-rata - 1.5 jam); meningkat dengan kegemukan, hati dan / atau kegagalan buah pinggang; berkurang dengan embolisme paru, jangkitan, tumor ganas. Ia diekskresikan oleh ginjal, terutama dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, dan hanya dengan pengenalan dos tinggi adalah mungkin untuk mengeluarkan (hingga 50%) tidak berubah. Tidak dikeluarkan oleh hemodialisis.

Farmakodinamik

Heparin adalah antikoagulan bertindak langsung yang secara langsung mempengaruhi faktor pembekuan darah dalam semua fasa hemocoagulation. Kesan antikoagulan dikesan secara in vitro dan in vivo, berlaku sejurus selepas pemberian intravena.

Mekanisme tindakan heparin terutamanya berdasarkan pengikatannya terhadap antitrombin III - perencat faktor pembekuan darah yang diaktifkan: trombin, IXa, Xa, XIa, XIIa (keupayaan untuk menghalang trombin dan faktor aktif X sangat penting). Heparin mengganggu peralihan prothrombin ke trombin, menghalang trombin dan menghentikan pembentukan fibrin dari fibrinogen, dan juga mengurangkan agregasi platelet hingga tahap tertentu.

Meningkatkan aliran darah buah pinggang; meningkatkan daya tahan saluran cerebral, mengurangkan aktiviti hyaluronidase serebrum, mengaktifkan lipoprotein lipase dan mempunyai kesan menurunkan lipid.

Heparin mengurangkan aktiviti surfaktan di paru-paru, menekan sintesis aldosteron berlebihan dalam korteks adrenal, mengikat adrenalin, memodulasi tindak balas ovari terhadap rangsangan hormon, dan meningkatkan aktiviti hormon paratiroid. Sebagai hasil interaksi dengan enzim, ia dapat meningkatkan aktiviti tirosin hidroksilase otak, pepsinogen, DNA polimerase dan mengurangkan aktiviti myosin ATPase, piruvate kinase, RNA polymerase, pepsin.

Petunjuk untuk digunakan

- rawatan gangguan tromboemboli seperti trombosis urat dalam, embolisme arteri akut atau trombosis, tromboflebitis, embolisme koronari

- pencegahan trombosis urat dalam

- pencegahan tromboemboli arteri koronari pada pesakit yang terdedah kepada patologi ini

- profilaksis pembekuan darah semasa operasi menggunakan kaedah peredaran darah extracorporeal semasa hemodialisis

Dos dan pentadbiran

Heparin diresepkan sebagai infus intravena berterusan atau sebagai suntikan intravena biasa, serta subkutan (di perut).

Untuk tujuan profilaksis - subkutan, pada 5000 IU / hari, pada selang waktu 8-12 jam. Tempat yang biasa untuk suntikan subkutan adalah dinding perut anterolateral (dalam kes yang luar biasa, ia dimasukkan ke kawasan atas bahu atau paha), menggunakan jarum nipis yang semestinya masukkan secara mendalam, tegak lurus, ke dalam lipatan kulit yang dipegang di antara ibu jari dan jari telunjuk hingga akhir larutan. Setiap kali, tempat suntikan harus bergantian (untuk mengelakkan pembentukan hematoma). Suntikan pertama harus dilakukan 1-2 jam sebelum operasi; dalam tempoh selepas operasi, masukkan dalam 7-10 hari, dan jika perlu, masa yang lebih lama.

Dosis awal heparin yang diberikan untuk tujuan perubatan biasanya 5000 IU dan diberikan secara intravena, setelah itu rawatan dilanjutkan dengan menggunakan infus intravena..

Dos penyelenggaraan ditentukan bergantung pada kaedah aplikasi:

- dengan infus intravena berterusan, 1000-2000 IU / jam (24000-48000 IU / hari) ditetapkan, mencairkan Heparin dalam larutan natrium klorida 0,9%;

- dengan suntikan intravena berkala, 5000-10000 IU Heparin diresepkan setiap 4 jam.

Bagi orang dewasa dengan trombosis ringan hingga sederhana, ubat ini diresepkan secara intravena pada dos 40000-50000 IU / hari, dibahagi dengan 3-4 kali; dalam trombosis dan emboli yang teruk - secara intravena pada dos 80,000 IU / hari, dibahagikan dengan 4 kali dengan selang 6 jam. Menurut petunjuk penting, 25,000 IU (5 ml) diberikan secara intravena sekali, kemudian 20,000 IU setiap 4 jam sehingga dos harian 80,000-120,000 tercapai AKU Untuk infus titisan intravena, sekurang-kurangnya 40,000 IU Heparin mesti ditambahkan pada jumlah larutan infusi harian. Dosis heparin untuk pemberian intravena dipilih sehingga masa tromboplastin separa yang diaktifkan (APTT) adalah 1.5-2.5 kali lebih besar daripada kawalan. Dengan pemberian dosis kecil subkutan (5000 IU 2-3 kali sehari) untuk pencegahan trombosis, pemantauan APTT secara berkala tidak diperlukan, kerana peningkatannya sedikit.

Infusi intravena berterusan adalah kaedah yang paling berkesan untuk menggunakan heparin, lebih baik daripada suntikan biasa (berkala), kerana memberikan hipokoagulasi yang lebih stabil dan lebih jarang menyebabkan pendarahan.

Semasa peredaran extracorporeal, dos 140-400 IU / kg atau 1500-2000 IU setiap 500 ml darah diberikan. Dengan hemodialisis, 10.000 IU pertama diberikan secara intravena, kemudian 30.000 hingga 5.000.000 IU di tengah prosedur. Bagi orang tua, terutama wanita, dosnya harus dikurangkan.

Bagi kanak-kanak, ubat ini diberikan secara intravena: dari 3 hingga 6 tahun - 600 IU / kg sehari, dari 6 hingga 15 tahun - 500 IU / kg sehari di bawah kawalan APTT.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa adalah pendarahan, perubahan yang boleh diterbalikkan.

aktiviti enzim hati, trombositopenia terbalik dan pelbagai reaksi kulit. Terdapat laporan berasingan mengenai reaksi alahan umum, nekrosis kulit dan priapism..

Pelanggaran sistem darah dan limfa

Heparin boleh menyebabkan trombositopenia secara langsung atau tidak langsung.

dengan menghasilkan antibodi pengumpulan platelet. Fenomena ini boleh dibalikkan.

selepas pengambilan ubat.

trombositopenia jenis I

Thrombocytopenia type II, mungkin bersifat alahan. Dalam beberapa kes, trombositopenia jenis II disertai dengan trombosis vena atau arteri..

Gangguan Sistem Imun

reaksi alahan dari semua jenis dan tahap keparahan, dengan pelbagai

tindak balas anaphylactoid dan kejutan anaphylactic

Gangguan metabolik dan pemakanan

Hypoaldosteronism, yang boleh menyebabkan peningkatan plasma

potasium. Jarang, hiperkalemia yang signifikan secara klinikal boleh berlaku pada

pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik dan diabetes.

pendarahan dari mana-mana organ, terutamanya semasa menggunakan dos yang tinggi.

Dalam beberapa kes, pendarahan mengakibatkan kematian atau kekal

Hematoma epidural dan tulang belakang jarang dilaporkan.

pada pesakit yang menerima dos profilaksis heparin untuk anestesia tulang belakang atau epidural atau tusukan tulang belakang.

Gangguan dari sistem hepatobiliari

Peningkatan tahap transaminase, gamma-GT, LDH dan lipase, semua petunjuk dipulihkan selepas pengambilan ubat.

Kerosakan pada kulit dan tisu subkutan

Ruam (pelbagai jenis ruam, termasuk eritematosa dan makulopapular), urtikaria, pruritus.

Nekrosis kulit, di mana rawatan harus dihentikan segera.

Terdapat laporan mengenai satu kes eritema.

Kerosakan pada sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung

Osteoporosis kerana terapi heparin jangka panjang.

Gangguan Sistem Reproduktif

Penyakit dan kerosakan umum di tempat suntikan

Reaksi di tempat suntikan; kerengsaan tempatan dengan pentadbiran subkutan

Kontraindikasi

- hipersensitiviti terhadap heparin

- wujud atau sejarah trombositopenia yang disebabkan oleh heparin

- kecenderungan pendarahan umum atau tempatan, termasuk hepatik teruk, kegagalan buah pinggang, pembesaran ulser peptik, penyakit Crohn, endokarditis septik akut atau subakut, pendarahan intrakranial atau kecederaan dan operasi di kepala, leher, mata, telinga dan wanita dengan keguguran yang mengancam, melahirkan anak (termasuk baru-baru ini).

- pembedahan baru-baru ini pada prostat, hati dan saluran empedu

- keadaan selepas tusukan tulang belakang

- hipertensi teruk yang tidak terkawal

retinopati diabetes proliferatif

batuk kering aktif

leukemia akut dan kronik

anemia aplastik dan hipoplastik

kehamilan dan penyusuan

kanak-kanak di bawah umur 3 tahun

Suntikan hepatin mengandungi 10 mg / ml pengawet - benzil alkohol, oleh itu ia dikontraindikasikan pada bayi pramatang atau bayi baru lahir.

Anestesia epidural semasa melahirkan pada wanita hamil yang menerima heparin adalah kontraindikasi.

Pada pesakit yang menerima heparin untuk rawatan dan bukannya profilaksis, anestesia tempatan-regional dikontraindikasikan semasa prosedur pembedahan yang dirancang, kerana penggunaan heparin sangat jarang terjadi, tetapi dikaitkan dengan perkembangan hematoma epidural atau tulang belakang sebagai akibat dari kelumpuhan yang berpanjangan atau kekal.

Interaksi dadah

Antikoagulan oral (dicumarin) dan ubat antiplatelet (asid asetilsalisilat, dipyridamole) harus dihentikan sekurang-kurangnya 5 hari sebelum pembedahan, kerana ia dapat meningkatkan kecenderungan pendarahan semasa operasi atau dalam tempoh selepas operasi. Penggunaan asid askorbik, antihistamin, digitalis, bahan seperti nikotin atau tetrasiklin serentak dapat menghalang tindakan heparin. Heparin menggantikan phenytoin, quinidine, propranolol, benzodiazepin dan bilirubin di tempat pengikatannya dengan protein.

arahan khas

Heparin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap heparin dengan berat molekul rendah..

Perhatian harus diberikan semasa memberi ubat kepada pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan, darah tinggi, gagal ginjal atau hati.

Heparin dapat menekan rembesan aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang boleh menyebabkan hiperkalemia, terutama pada pesakit, misalnya, dengan diabetes mellitus, kegagalan ginjal kronik, dengan riwayat asidosis metabolik, peningkatan kalium plasma, atau dengan ubat penghilang kalium. Risiko hiperkalemia, nampaknya, meningkat dengan meningkatnya tempoh rawatan, tetapi, sebagai peraturan, perubahan ini dapat dibalikkan. Tahap kalium plasma harus diukur pada pesakit dengan faktor risiko sebelum terapi heparin dan dipantau secara berkala setelah rawatan, terutama jika berlangsung lebih lama dari 7 hari.

Tidak disyorkan untuk menetapkan heparin secara serentak dengan agen lain yang mempengaruhi fungsi platelet atau sistem pembekuan.

Penggunaan profilaksis heparinau pada pesakit setelah anestesia epidural atau tulang belakang, atau tusukan tulang belakang sangat jarang berlaku, tetapi dikaitkan dengan hematoma epidural atau tulang belakang akibat kelumpuhan berpanjangan atau kekal. Risiko meningkat apabila menggunakan kateter epidural atau tulang belakang untuk anestesia; dengan penggunaan bersamaan ubat yang mempengaruhi hemostasis, seperti ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), perencat platelet atau antikoagulan, serta dengan tusukan traumatik atau berulang.

Semasa memutuskan antara pemberian heparin terakhir pada dos profilaksis dan pemberian atau penghapusan kateter epidural atau tulang belakang, ciri keselamatan ubat dan profil pesakit mesti diambil kira. Dos seterusnya harus diberikan sekurang-kurangnya empat jam selepas suntikan sebelumnya. Pemberian heparin berulang harus ditangguhkan sehingga selesai prosedur pembedahan..

Sekiranya perlu melakukan terapi heparin dalam konteks anestesia epidural atau tulang belakang, doktor mesti memantau pesakit dengan teliti dan secara berkala memantau keadaan neurologi pesakit untuk segera mengenal pasti tanda-tanda neurologi seperti sakit belakang, gangguan fungsi motorik dan sensori dari usus, pundi kencing. Pesakit harus diarahkan untuk memberitahu jururawat atau doktor dengan segera sekiranya gejala tersebut berlaku..

Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular kerana risiko hematoma.

Kerana peningkatan risiko pendarahan, berhati-hati harus diberikan bersamaan suntikan intramuskular, tusukan tulang belakang dan prosedur serupa.

Oleh kerana risiko terkena trombositopenia yang disebabkan oleh heparin yang disebabkan oleh antibodi, perlu untuk mengawal jumlah trombosit pada pesakit yang menerima rawatan heparin selama lebih dari 5 hari, rawatan harus dihentikan segera dengan perkembangan trombositopenia..

Trombositopenia yang disebabkan oleh heparin dan trombositopenia yang disebabkan oleh heparin dengan trombosis boleh berlaku dalam beberapa minggu setelah penghentian terapi heparin. Pesakit dengan trombositopenia atau trombosis setelah pemberhentian heparin harus diperiksa untuk mengetahui adanya patologi ini..

Ciri-ciri kesan ubat pada kemampuan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Memandangkan kesan sampingan ubat, berhati-hati harus dilakukan ketika memandu kenderaan dan ketika melakukan aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang meningkat.

Berlebihan

Gejala: komplikasi pendarahan teruk, pendarahan.

Rawatan: bergantung kepada keparahan komplikasi hemoragik, sama ada mengurangkan dos ubat atau membatalkannya. Sekiranya pendarahan berterusan setelah penghentian ubat, antagonis heparin, protamine sulfate (atau klorida), diberikan secara intravena (1 ml protamine sulfate meneutralkan 100 IU heparin). Dalam masa 90 minit selepas pemberian ubat heparin secara intravena, 50% daripada dos protamin sulfat yang dikira diberikan, 50% dalam 3 jam berikutnya.

Bentuk pelepasan dan pembungkusan

5 ml ubat dalam botol kaca gelap, ditutup dengan penutup getah, ditutup dengan penutup aluminium dengan penutup plastik plastik ungu (dos 1000 IU / ml) atau warna coklat (5000 IU / ml) bertanda "nirlife".

1 botol berserta arahan penggunaan perubatan di negeri ini dan bahasa Rusia diletakkan di dalam kotak kadbod.

10 bungkusan tersebut diletakkan di dalam kotak kadbod kumpulan..

Keadaan simpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ° C..

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.

Syarat Percutian di Farmasi

Pengilang

Nirma Limited, India

Rumah Nirma. Jalan Ashram, Ahmedabad - 380009 Gujarat. India

Pemegang Perakuan Pendaftaran

Nirma Limited, India

Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk di Republik Kazakhstan

Heparin

Arahan penggunaan:

Harga di farmasi dalam talian:

Heparin - antikoagulan bertindak langsung.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Heparin - larutan untuk suntikan dan gel untuk kegunaan luaran.

Bahan aktif ubat adalah natrium heparin, kepekatannya adalah:

  • Dalam 1 ml larutan - 5000 IU;
  • Dalam 1 gram gel - 1000 IU.

Petunjuk untuk digunakan

Sesuai dengan arahan untuk Heparin, ubat ini bertujuan untuk pencegahan dan rawatan:

  • Trombosis vena, termasuk trombosis urat ginjal, urat dalam dan dangkal pada bahagian bawah kaki;
  • Embolisme pulmonari;
  • Komplikasi tromboemboli yang berkaitan dengan fibrilasi atrium;
  • Embolisme arteri periferal, termasuk kerana kecacatan jantung mitral;
  • Gangguan trombogenesis dan peredaran mikro, termasuk dengan diuresis paksa, glomerulonefritis dan sindrom hemolitikouremik (termasuk nefritis lupus).

Petunjuk penggunaan Heparin adalah:

  • Coagulopathies penggunaan akut dan kronik (termasuk tahap pertama DIC);
  • Infark miokard dengan peningkatan segmen ST: dengan kebarangkalian yang tinggi untuk mengembangkan trombosis / tromboemboli vena atau arteri, dengan revaskularisasi koronari perkutan primer (angioplasti belon dengan atau tanpa stenting), dengan terapi trombolitik;
  • Sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST berterusan pada ECG, termasuk angina tidak stabil dan infark miokard tanpa peningkatan segmen ST pada ECG.

Di samping itu, heparin digunakan untuk:

  • Profilaksis pembekuan darah semasa pemindahan darah, hemodialisis dan dalam sistem peredaran ekstrasorporeal (untuk sitapheresis, hemosorpsi dan peredaran ekstrakorporeal semasa pembedahan jantung);
  • Rawatan kateter vena periferal.

Gel Heparin, mengikut arahan, bertujuan untuk pencegahan dan rawatan:

  • Kecederaan dan lebam (termasuk sendi, tendon, tisu otot);
  • Hematoma subkutan;
  • Penyusupan dan edema tempatan;
  • Berita gajah;
  • Periflebitis dangkal;
  • Thrombophlebitis urat dangkal;
  • Limfangitis;
  • Mastitis dangkal;
  • Flebitis pasca suntikan dan pasca infus.

Kontraindikasi

Penggunaan heparin secara sistematik dikontraindikasikan dalam:

  • Kehamilan dan penyusuan;
  • Trombositopenia yang disebabkan oleh Heparin (dengan atau tanpa trombosis) kini atau dalam sejarah;
  • Pendarahan (kecuali apabila manfaatnya melebihi risiko yang berpotensi);
  • Hipersensitiviti terhadap natrium heparin dan sebarang komponen tambahan ubat.

Dalam bentuk suntikan, heparin diresepkan dengan berhati-hati sekiranya berlaku alergi polyvalent (termasuk asma bronkial), serta dalam keadaan patologi dengan risiko pendarahan yang tinggi, seperti:

  • Strok hemoragik;
  • Vena varikos esofagus, termasuk dengan sirosis;
  • Endokarditis berjangkit akut dan subakut;
  • Neoplasma malignan;
  • Pembedahan aorta;
  • Aneurisma vaskular serebrum;
  • Buasir;
  • Hipertensi arteri yang tidak terkawal yang teruk;
  • Kolitis ulseratif;
  • Lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus;
  • Penggunaan saliran enterik dan / atau gastrik yang berpanjangan;
  • Diatesis hemoragik;
  • Kecederaan otak trauma;
  • Thrombocytopenia;
  • Hemofilia;
  • Leukemia;
  • Kekurangan kongenital antithrombin III;
  • Penggantian antithrombin III.

Keadaan patologi dan fisiologi berikut juga memerlukan pemantauan khas pesakit:

  • Umur lebih dari 60 tahun (terutamanya untuk wanita);
  • Vaskulitis;
  • Kegagalan buah pinggang kronik;
  • Retinopati diabetes proliferatif;
  • Penyakit hati yang teruk dengan fungsi protein-sintetik yang terganggu;
  • Tempoh selepas pembedahan pada saraf tunjang atau otak, di mata;
  • Anestesia epidural yang baru dipindahkan atau tusukan tulang belakang (lumbar);
  • Tempoh selepas bersalin awal;
  • Menggugurkan pengguguran;
  • Tempoh haid;
  • Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Secara luaran, Heparin dilarang digunakan dengan:

  • Hipersensitiviti terhadap komponen;
  • Pelanggaran trauma terhadap integriti kulit;
  • Proses nekrotik ulseratif.

Dengan berhati-hati, gel harus digunakan untuk trombositopenia dan peningkatan kecenderungan pendarahan..

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian Heparin bertujuan untuk suntikan subkutan (di perut), untuk infus intravena berterusan atau suntikan intravena biasa.

Dos awal adalah 5,000 IU dan selalu diberikan secara intravena..

Dos penyelenggaraan ubat bergantung pada kaedah penggunaan:

  • Dengan pentadbiran subkutan - 15000-20000 IU setiap 12 jam atau 8000-10000 IU setiap 8 jam;
  • Dengan suntikan intravena biasa - 5000-10000 IU setiap 4-6 jam;
  • Dengan infus intravena berterusan (Heparin dicairkan dengan larutan natrium klorida 0,9%) - 1000-2000 IU / jam (24000-48000 IU sehari).

Dosis awal Heparin untuk kanak-kanak adalah 75-100 IU / kg, ubat ini diberikan bolus secara intravena selama 10 minit. Selepas itu, larutan diberikan secara intravena dalam dos penyelenggaraan:

  • Bayi baru lahir hingga 3 bulan - 25-30 IU / kg / jam, sehari - tidak lebih daripada 800 IU / kg;
  • Bayi berumur 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / jam, sehari - tidak lebih daripada 700 IU / kg;
  • Kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun - 18-20 ME / kg / j, sehari - hingga 500 ME / kg.

Secara luaran, gel heparin digunakan pada kawasan yang terjejas dalam jumlah 0,5-1 g (3-10 cm) dari 1 hingga 3 kali sehari.

Doktor menentukan tempoh rawatan secara individu.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang mungkin berlaku dengan penggunaan heparin sistemik:

  • Peningkatan tekanan darah, eosinofilia;
  • Reaksi alahan;
  • Pendarahan dari saluran pencernaan, saluran kencing, luka pembedahan;
  • Pendarahan di pelbagai organ;
  • Pening, sakit kepala;
  • Mual, muntah, cirit-birit.

Dengan penggunaan heparin secara luaran, hiperemia kulit dan reaksi alahan adalah mungkin.

Analog

  • Penyelesaiannya ialah Heparin-Sodium Brown, Heparin Sandoz, Heparin-Ferein, Heparin J.;
  • Gela - Heparin-Akrigel 1000, Trombless, Lyoton 1000, Lavenum.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan ubat pada suhu hingga 25 ºС. Jangka hayat penyelesaian - 3 tahun, gel - 2 tahun.

Terdapat kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

Heparin

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Penyelesaian untuk pentadbiran iv dan s / c tidak berwarna atau kuning muda.

1 ml
natrium heparin5,000 IU

Eksipien: benzil alkohol - 9 mg, natrium klorida - 3,4 mg, air d / dan hingga 1 ml.

5 ml - ampul (5) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol (5) - bungkusan kadbod.
5 ml - ampul (10) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol (10) - bungkusan kadbod.
5 ml - ampul (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul (100) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (100) - kotak kadbod (untuk hospital).

Penyelesaian untuk pentadbiran iv dan sc adalah penyelesaian yang jelas, tidak berwarna atau kuning muda.

1 ml
natrium heparin5000 IU

Eksipien: benzil alkohol 9 mg, natrium klorida 3,4 mg, air d / dan hingga 1 ml.

5 ml - botol kaca (1) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (1) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (2) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan sel kontur (1) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan sel kontur (2) - bungkusan kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (1) - bungkusan kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (2) - bungkusan kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan sel kontur (1) - bungkusan kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan sel kontur (2) - bungkusan kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - bungkusan kadbod dengan sisipan pemisah.
5 ml - botol kaca (10) - bungkusan kadbod dengan sisipan pemisah.
5 ml - ampul kaca (5) - bungkusan kadbod dengan sisipan pemisah.
5 ml - ampul kaca (10) - bungkusan kadbod dengan sisipan pemisah.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (20) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan plastik kontur (20) - kotak kadbod (untuk hospital).

kesan farmakologi

Mekanisme tindakan natrium heparin didasarkan terutamanya pada pengikatannya dengan antitrombin III, yang merupakan perencat semula jadi faktor pembekuan darah diaktifkan IIa (trombin), IXa, Xa, XIa, dan XIIa. Heparin sodium mengikat antitrombin III dan menyebabkan perubahan konformasi pada molekulnya. Akibatnya, pengikatan antithrombin III kepada faktor pembekuan darah IIa (trombin), IXa, Xa, XIa, dan XIIa dipercepat dan aktiviti enzimatik mereka disekat. Pengikatan natrium heparin dengan antitrombin III bersifat elektrostatik dan sangat bergantung pada panjang dan komposisi molekul (untuk pengikatan natrium heparin dengan antitrombin III, diperlukan urutan penta-sakarida yang mengandungi glukosamin 3-O-sulfat).

Yang paling penting ialah kemampuan natrium heparin dalam kombinasi dengan antitrombin III untuk menghalang faktor pembekuan IIa (trombin) dan Xa. Nisbah aktiviti natrium heparin berhubung dengan faktor XA terhadap aktivitinya berhubung dengan faktor IIa adalah 0.9-1.1. Heparin sodium mengurangkan kelikatan darah, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, dirangsang oleh bradykinin, histamin dan faktor endogen lain, dan dengan itu menghalang perkembangan stasis. Heparin sodium dapat menyerap pada permukaan membran endotel dan sel darah, meningkatkan muatan negatifnya, yang menghalang lekatan dan agregasi platelet. Heparin sodium melambatkan hiperplasia otot licin, mengaktifkan lipoprotein lipase, dan dengan itu mempunyai kesan menurunkan lipid dan menghalang perkembangan aterosklerosis.

Natrium Heparin mengikat beberapa komponen sistem pelengkap, mengurangkan aktivitinya, mencegah kerjasama limfosit dan pembentukan imunoglobulin, mengikat histamin, serotonin (iaitu, ia mempunyai kesan anti-alergi). Heparin sodium meningkatkan aliran darah buah pinggang, meningkatkan daya tahan saluran otak, mengurangkan aktiviti hyaluronidase serebrum, mengurangkan aktiviti surfaktan di paru-paru, menekan sintesis aldosteron yang berlebihan dalam korteks adrenal, mengikat adrenalin, memodulasi tindak balas ovari terhadap rangsangan hormon, dan meningkatkan aktiviti hormon paratiroid. Hasil daripada interaksi dengan enzim, natrium heparin dapat meningkatkan aktiviti tirosin hidroksilase otak, pepsinogen, polimerase DNA dan mengurangkan aktiviti myosin ATPase, piruvate kinase, PHK polymerase, pepsin. Kepentingan klinikal kesan natrium heparin ini masih belum dapat dipastikan dan kurang difahami..

Dalam sindrom koronari akut tanpa subtopik berterusan dari segmen ST pada ECG (angina tidak stabil, infark miokard tanpa subtopik segmen ST) natrium heparin dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat mengurangkan risiko infark dan kematian miokard. Dalam infark miokard dengan peningkatan segmen ST pada ECG, natrium heparin berkesan dalam revaskularisasi koronari perkutaneus utama dalam kombinasi dengan inhibitor reseptor glikoprotein IIb / IIIa dan dalam terapi trombolitik dengan streptokinase (peningkatan frekuensi revaskularisasi).

Dalam dos yang tinggi, natrium heparin berkesan untuk embolisme paru dan trombosis vena, dan dalam dos kecil, ia berkesan untuk pencegahan tromboemboli vena, termasuk selepas pembedahan.

Selepas pemberian intravena, kesan ubat berlaku dengan segera, tidak lewat dari 10-15 minit dan tidak bertahan lama - 3-6 jam. Selepas pentadbiran subkutan, kesan ubat bermula perlahan - selepas 40-60 minit, tetapi berlangsung 8 jam. Kekurangan antithrombin III dalam plasma darah atau sebagai pengganti trombosis boleh mengurangkan kesan antikoagulan natrium heparin.

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum (C max) selepas pemberian intravena dicapai dengan segera, selepas pentadbiran subkutan - selepas 2-4 jam.

Komunikasi dengan protein plasma hingga 95%, jumlah pengedarannya sangat kecil - 0,06 l / kg (tidak meninggalkan tempat tidur vaskular kerana pengikatan kuat dengan protein plasma). Tidak melintasi penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.

Ditangkap secara intensif oleh sel endotel dan sel-sel sistem mononuklear-makrofag (sel-sel sistem retikuloendothelial), tertumpu di hati dan limpa.

Ia dimetabolisme di hati dengan penyertaan N-desulfamidase dan heparinase platelet, yang termasuk dalam metabolisme heparin pada tahap selanjutnya. Penyertaan dalam metabolisme faktor platelet IV (faktor antiheparin), serta pengikatan natrium heparin ke sistem makrofag, menjelaskan ketidakaktifan biologi yang cepat dan jangka masa tindakan yang pendek. Molekul desulfasi di bawah pengaruh endoglikosidase buah pinggang berubah menjadi serpihan berat molekul rendah. TT 1/2 adalah 1-6 jam (purata 1.5 jam); meningkat dengan kegemukan, hati dan / atau kegagalan buah pinggang; berkurang dengan embolisme paru, jangkitan, tumor ganas.

Ia diekskresikan oleh ginjal, terutama dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, dan hanya dengan pengenalan dos tinggi adalah mungkin untuk mengeluarkan (hingga 50%) tidak berubah. Tidak dikeluarkan oleh hemodialisis.

Petunjuk

  • pencegahan dan rawatan trombosis vena (termasuk trombosis urat dangkal dan mendalam pada bahagian bawah kaki, trombosis vena renal) dan embolisme paru;
  • pencegahan dan rawatan komplikasi tromboemboli yang berkaitan dengan fibrilasi atrium;
  • pencegahan dan rawatan embolisme arteri periferal (termasuk yang berkaitan dengan penyakit jantung mitral);
  • rawatan koagulopati penggunaan akut dan kronik (termasuk tahap I DIC);
  • sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST pada ECG yang berterusan (angina tidak stabil, infark miokard tanpa peningkatan segmen ST pada ECG);
  • infark miokard dengan peningkatan segmen ST: dengan terapi trombolitik, dengan revaskularisasi koronari perkutaneus primer (angioplasti belon dengan atau tanpa stenting) dan dengan risiko tinggi trombosis arteri atau vena dan tromboemboli;
  • pencegahan dan rawatan mikrotrombosis dan gangguan peredaran mikro, termasuk dengan sindrom hemolitikouremik, glomerulonefritis (termasuk nefritis lupus) dan dengan diuresis paksa;
  • pencegahan pembekuan darah semasa transfusi darah, dalam sistem peredaran extracorporeal (peredaran extracorporeal semasa pembedahan jantung, hemosorpsi, sitapheresis) dan semasa hemodialisis;
  • rawatan kateter vena periferal.

Kontraindikasi

  • hipersensitiviti terhadap natrium heparin dan komponen ubat lain;
  • trombositopenia yang disebabkan oleh heparin (dengan atau tanpa trombosis) dalam sejarah atau pada masa ini;
  • pendarahan (melainkan faedah natrium heparin melebihi potensi risiko);
  • kehamilan dan penyusuan.

Pesakit dengan alahan polyvalent (termasuk asma bronkial).

Dalam keadaan patologi yang berkaitan dengan peningkatan risiko pendarahan, seperti:

  • penyakit sistem kardiovaskular: endokarditis berjangkit akut dan subakut, hipertensi arteri yang tidak terkawal teruk, pembedahan aorta, aneurisma serebrum;
  • lesi erosif dan ulseratif saluran pencernaan, urat varikos esofagus dengan sirosis dan penyakit lain, penggunaan saluran gastrik dan usus yang berpanjangan, kolitis ulseratif, buasir;
  • penyakit organ-organ hematopoietik dan sistem limfa: leukemia, hemofilia, trombositopenia, diatesis hemoragik;
  • penyakit sistem saraf pusat: strok hemoragik, kecederaan otak traumatik;
  • neoplasma malignan;
  • kekurangan antithrombin III kongenital dan terapi penggantian dengan ubat antithrombin III (untuk mengurangkan risiko pendarahan, dos heparin yang lebih rendah harus digunakan).

Keadaan fisiologi dan patologi lain: haid, pengguguran yang mengancam, tempoh awal bersalin, penyakit hati yang teruk dengan gangguan fungsi sintetik protein, kegagalan buah pinggang kronik, pembedahan baru-baru ini pada mata, otak atau saraf tunjang, tusukan tulang belakang (lumbar) baru-baru ini atau anestesia epidural, retinopati diabetes proliferatif, vaskulitis, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (alkohol benzil yang termasuk dalam komposisi boleh menyebabkan reaksi klasik dan anaphylactoid), usia lanjut (usia lebih 60 tahun, terutama wanita).

Dos

Heparin diberikan secara subkutan, intravena, bolus atau titisan..

Heparin diresepkan sebagai infus intravena berterusan atau sebagai suntikan intravena biasa, serta subkutan (di perut). Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular.

Tempat yang biasa untuk suntikan subkutan adalah dinding perut antero-lateral (dalam kes yang luar biasa, ia dimasukkan ke kawasan atas bahu atau paha), sambil menggunakan jarum nipis yang harus dimasukkan secara mendalam, tegak lurus, ke dalam lipatan kulit yang dipegang di antara ibu jari dan jari telunjuk hingga akhir pentadbiran penyelesaian. Setiap kali, tempat suntikan harus bergantian (untuk mengelakkan pembentukan hematoma). Suntikan pertama harus dilakukan 1-2 jam sebelum operasi; dalam tempoh selepas operasi - untuk memasuki dalam 7-10 hari, dan jika perlu - masa yang lebih lama. Dosis awal heparin yang diberikan untuk tujuan perubatan biasanya 5000 IU dan diberikan secara intravena, setelah itu rawatan dilanjutkan menggunakan suntikan subkutan atau infus intravena..

Dos penyelenggaraan ditentukan bergantung pada kaedah aplikasi:

  • dengan infus intravena berterusan, 1000-2000 IU / jam (24000-48000 MG / hari) ditetapkan, mencairkan Heparin dengan larutan natrium klorida 0.9%:
  • dengan suntikan intravena biasa, 5000-10000 IU Heparin diresepkan setiap 4-6 jam:
  • dengan pentadbiran subkutan, ia diberikan setiap 12 jam pada 15000-20000 IU atau setiap 8 jam pada 8000-10000 ME.

Sebelum pengenalan setiap dos, perlu dilakukan kajian mengenai masa pembekuan darah dan / atau masa tromboplastin separa diaktifkan (BST) untuk membetulkan dos berikutnya.

Dosis heparin untuk pemberian intravena dipilih supaya APTT 1.5-2.5 kali lebih besar daripada kawalan. Kesan antikoagulan Heparin dianggap optimum jika masa pembekuan darah diperpanjang 2-3 kali berbanding dengan nilai normal. Masa APTT dan trombin meningkat 2 kali ganda (dengan kemungkinan pemantauan berterusan APTT).

Dengan pemberian dosis kecil subkutan (5000 ME 2-3 kali sehari) untuk pencegahan trombosis, pemantauan APTT secara berkala tidak diperlukan, kerana ia meningkat sedikit.

Infusi intravena berterusan adalah kaedah yang paling berkesan untuk menggunakan heparin, lebih baik daripada suntikan biasa (berkala), kerana memberikan hipokoagulasi yang lebih stabil dan lebih jarang menyebabkan pendarahan.

Penggunaan natrium heparin dalam situasi klinikal khas

Angioplasti koronari perkutaneus utama dalam sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST dan infarksi miokard dengan peningkatan segmen ST: natrium heparin diberikan bolus secara intravena pada dos 70-100 IU / kg (jika inhibitor reseptor glikoprotein llb / IIla tidak dirancang) atau pada dos 50 -60 MG / kg (apabila digunakan bersama dengan perencat reseptor glikoprotein llb / IIla).

Terapi trombolitik untuk infark miokard dengan peningkatan segmen ST: natrium heparin diberikan bolus secara intravena pada dos 60 IU / ct (dos maksimum 4000 IU), diikuti dengan infus intravena pada dos 12 IU / kg (tidak lebih daripada 1000 IU / jam) selama 24- 48 jam. Target APTT - 50-70 saat, yang 1.5-2.0 kali lebih tinggi daripada biasa; Kawalan APTT - selepas 3. 6. 12 dan 24 jam selepas permulaan terapi.

Pencegahan komplikasi tromboemboli selepas pembedahan menggunakan sodium heparin dosis rendah: natrium heparin disuntik secara subkutan, jauh ke dalam lipatan kulit perut. Dos awal ialah 5,000 MG 2 jam sebelum pembedahan. Dalam tempoh selepas operasi - 5000 ME setiap 8-12 jam selama 7 hari atau sehingga pesakit pulih sepenuhnya ke pergerakan (mana yang lebih awal). Apabila menggunakan natrium heparin dalam dos yang rendah untuk mencegah komplikasi tromboemboli, tidak perlu mengawal APTT.

Aplikasi dalam pembedahan kardiovaskular untuk operasi menggunakan sistem peredaran ekstrasorporeal: dos awal natrium heparin sekurang-kurangnya 150 IU / kg. Selanjutnya, natrium heparin diberikan dengan infus intravena berterusan pada kadar 15-25 tetes / min pada 30,000 IU setiap 1 liter larutan infusi. Jumlah dos biasanya 300 IU / kg (jika jangka masa operasi kurang dari 60 minit) atau 400 IU / kg (jika jangkaan jangka masa operasi adalah 60 atau lebih minit).

Permohonan untuk hemodialisis: dos awal natrium heparin adalah 25-30 IU / kg (atau 10,000 ME) secara intravena, kemudian penyerapan natrium heparin 20,000 IU / 100 ml larutan natrium klorida 0.9% berterusan pada kelajuan 1500-2000 IU / jam (kecuali jika sebaliknya ditunjukkan dalam arahan penggunaan sistem hemodialisis).

Penggunaan natrium heparin dalam pediatrik: kajian terkawal yang mencukupi mengenai penggunaan natrium heparin pada kanak-kanak belum dilakukan. Cadangan yang dikemukakan berdasarkan pengalaman klinikal: dos awal adalah 75-100 IU / kg bolus intravena selama 10 minit, dos pemeliharaan: kanak-kanak berumur 1-3 bulan - 25-30 IU / kg / jam (800 ME / kg / hari), kanak-kanak berumur 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / jam (700 IU / kg / hari), kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun -18-20 ME / kg / j (500 ME / kg / hari) secara intravena.

Dos natrium heparin harus dipilih dengan mengambil kira petunjuk pembekuan darah (tahap sasaran APTT 60-85 saat).

Tempoh terapi bergantung pada petunjuk dan kaedah penggunaannya. Dengan pemberian intravena, tempoh rawatan yang optimum adalah 7-10 hari, setelah itu terapi diteruskan dengan antikoagulan oral (disyorkan untuk menetapkan antikoagulan oral bermula dari hari pertama rawatan dengan natrium heparin atau dari 5 hingga 7 hari, dan berhenti menggunakan natrium heparin selama 4-5 hari dengan gabungan terapi). Dengan trombosis urat ilio-femoral yang luas, disarankan untuk melakukan rawatan yang lebih lama dengan Heparin.

Kesan sampingan

Reaksi alergi: hiperemia kulit, demam ubat, urtikaria, rinitis, pruritus dan sensasi panas di telapak kaki, brochospasme, keruntuhan, kejutan anafilaksis.

Pendarahan: khas - dari saluran gastrointestinal dan saluran kencing, di tempat suntikan, di kawasan di bawah tekanan, dari luka pembedahan; pendarahan di pelbagai organ (termasuk kelenjar adrenal, corpus luteum, ruang retroperitoneal).

Reaksi tempatan: sakit, hiperemia, hematoma dan ulserasi di tempat suntikan, pendarahan.

Kesan sampingan yang berpotensi lain termasuk pening, sakit kepala, mual, muntah, penurunan selera makan, cirit-birit, sakit sendi, peningkatan tekanan darah, dan eosinofilia.

Pada permulaan rawatan dengan Heparin, trombositopenia sementara dengan bilangan platelet dalam lingkungan antara 80 × 10 9 / L hingga 150 × 10 9 / L kadang-kadang dapat diperhatikan. Biasanya keadaan ini tidak membawa kepada perkembangan komplikasi dan rawatan dengan Heparin dapat diteruskan. Dalam kes yang jarang berlaku, trombositopenia teruk (sindrom pembentukan bekuan putih) mungkin berlaku, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Komplikasi ini harus diandaikan sekiranya berlaku penurunan platelet di bawah 80 × 10 9 / l atau lebih dari 50% dari tahap awal, pengenalan Heparin dalam kes seperti ini segera dihentikan.

Pesakit dengan trombositopenia yang teruk boleh mengalami koagulopati penggunaan (penipisan fibrinogen).

Terhadap latar belakang trombositopenia yang disebabkan oleh heparin: nekrosis kulit, trombosis arteri, disertai dengan perkembangan gangren, infark miokard, strok. Dengan penggunaan yang berpanjangan: osteoporosis, patah tulang spontan, kalsifikasi tisu lembut, hypoaldosteronism, alopecia sementara, priapism.

Seiring dengan terapi heparin, perubahan parameter biokimia darah dapat diperhatikan (peningkatan aktiviti transaminase hepatik, asid lemak bebas dan tiroksin dalam plasma darah; hiperkalemia; hiyerlipidemia berulang terhadap latar belakang penarikan heparin: peningkatan palsu dalam kepekatan glukosa darah dan hasil positif palsu dari ujian bromosulfalein).

Berlebihan

Gejala: tanda-tanda pendarahan.

Rawatan: untuk pendarahan kecil yang disebabkan oleh overdosis heparin, cukup untuk menghentikan penggunaannya. Dengan pendarahan yang banyak, kelebihan heparin dineutralkan dengan protamine sulfate (1 mg protamine sulfate per 100 IU sodium heparin). Larutan 1% (10 mg / ml) protamin sulfat diberikan secara intravena dengan sangat perlahan. Setiap 10 minit, anda tidak boleh memasukkan lebih daripada 50 mg (5 ml) protamin sulfat. Memandangkan metabolisme natrium heparin yang cepat, dos protamin sulfat yang diperlukan berkurang dari masa ke masa. Untuk mengira dos protamin sulfat yang diperlukan, dapat diandaikan bahawa T 1/2 natrium heparin adalah 30 minit. Semasa menggunakan protamine sulfate, reaksi anafilaksis yang teruk dengan hasil maut dicatat, yang berkaitan dengan mana ubat tersebut harus diberikan hanya di jabatan yang dilengkapi untuk menyediakan rawatan perubatan kecemasan untuk kejutan anafilaksis. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi dadah

Interaksi farmaseutikal: larutan natrium heparin hanya serasi dengan larutan natrium klorida 0.9%.

Penyelesaian natrium heparin yang serasi dengan larutan ubat berikut: alteplase, amikacin, amiodarone, ampicillin, benzylpenicillin, tsnprofloksatsina, cytarabine, dacarbazine, daunorubicin, diazepam, dobutamine, doksorubinina, droperidol, erythromycin, hidronomin, hidrogen, hidronomin, hidrogen kanamycin, sodium methicillin, netilmicin, opioid, oxytetracycline, polymyxin B, promazine, promethazine, streptomycin, sulfafurazole diethanolamine, tetracycline, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vancomycin, vinblastine, nicardipine, emulsi lemak.

Interaksi farmakokinetik: natrium heparin menggantikan derivatif phenytoin, quinidine, propranolol dan benzodiazepine dari laman pengikat mereka ke protein plasma, yang boleh menyebabkan peningkatan tindakan farmakologi ubat-ubatan ini. Heparin sodium mengikat dan tidak diaktifkan oleh protamine sulfate, polipeptida yang mempunyai tindak balas alkali, serta antidepresan trisiklik.

Interaksi farmakodinamik: kesan antikoagulan natrium heparin ditingkatkan dengan penggunaan serentak dengan ubat lain yang mempengaruhi hemostasis, termasuk dengan agen antiplatelet (asid acetylsalicylic, clopidogrel, prasugrel, ticlopidine, dipyridamole), antikoagulan tidak langsung (warfarin, phenindione, acenocumarol), ubat trombolitik (alteplase, streptokinase, urokinabenazin, n.p. diclofenac), glukokortikosteroid dan dextran, mengakibatkan peningkatan risiko pendarahan. Di samping itu, kesan antikoagulan natrium heparin dapat ditingkatkan apabila digunakan bersama dengan hidroksiklorokuin, asid etakrilik, sitostatik, cefamandol, asid valproik, propylthiouracil.

Kesan antikoagulan natrium heparin berkurang dengan penggunaan serentak dengan ACTH, antihistamin, asid askorbik, alkaloid ergot, nikotin, nitrogliserin, glikosida jantung, tiroksin, tetrasiklin dan kina.

Heparin sodium boleh mengurangkan kesan farmakologi hormon adrenokortikotropik, glukokortikosteroid dan insulin.

arahan khas

Rawatan dengan dos yang besar disyorkan di hospital.

Kiraan platelet harus dipantau sebelum rawatan, pada hari pertama rawatan, dan pada selang waktu pendek sepanjang keseluruhan tempoh pemberian natrium heparin, terutama antara 6 dan 14 hari setelah permulaan rawatan. Hentikan rawatan dengan segera dengan penurunan mendadak dalam jumlah platelet.

Penurunan mendadak dalam jumlah platelet memerlukan penyelidikan lebih lanjut untuk mengenal pasti trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Sekiranya ini berlaku, pesakit harus diberitahu bahawa dia tidak boleh digunakan dengan heparin di masa depan (walaupun heparin dengan berat molekul rendah). Sekiranya terdapat kemungkinan trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Heparin harus dihentikan segera. Sekiranya terdapat trombositopenia imun yang disebabkan oleh geiarin pada pesakit yang menerima heparin untuk penyakit tromboemboli atau dalam kes komplikasi tromboemboli, agen antikoagulan lain harus digunakan.

Pesakit dengan trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin (sindrom pembekuan darah putih) tidak boleh menjalani hemodialisis dengan heparinisasi. Sekiranya perlu, mereka harus menggunakan rawatan alternatif untuk kegagalan buah pinggang. Untuk mengelakkan overdosis, perlu sentiasa memantau gejala klinikal yang menunjukkan kemungkinan pendarahan (pendarahan membran mukus, hematuria, dll.). Pada pesakit yang tidak mempunyai reaksi terhadap Heparin atau memerlukan dos Heparin yang tinggi, tahap antitrombin III harus dipantau. Penggunaan ubat-ubatan yang mengandung alkohol benzil sebagai pengawet pada bayi baru lahir (terutama pada bayi prematur dan pada anak-anak dengan berat badan yang berkurang) dapat menyebabkan kejadian buruk yang serius (kemurungan CNS, asidosis metabolik, pernafasan gas) dan kematian. Oleh itu, pada bayi dan kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, sediaan natrium heparin tanpa bahan pengawet harus digunakan.

Ketahanan terhadap natrium heparin sering diperhatikan dengan demam, trombosis, tromboflebitis, penyakit berjangkit, infark miokard, neoplasma malignan, serta selepas intervensi pembedahan dan kekurangan antithrombin III. Dalam situasi seperti itu, diperlukan pemantauan makmal yang lebih teliti (kawalan APTT). Pada wanita yang berusia lebih dari 60 tahun, heparin dapat meningkatkan pendarahan, dan oleh itu dos natrium heparin dalam kategori pesakit ini harus dikurangkan.

Semasa menggunakan natrium heparin pada pesakit dengan hipertensi arteri, tekanan darah harus dipantau secara berkala..

Sebelum memulakan terapi natrium heparin, kajian koagulogram harus selalu dilakukan, kecuali penggunaan dosis rendah.

Pesakit yang dipindahkan ke terapi antikoagulan oral harus meneruskan natrium heparin sehingga masa pembekuan darah dan APTT berada dalam jangkauan terapi..

Suntikan intramuskular dikontraindikasikan. Sekiranya mungkin, biopsi tusukan, penyusupan dan anestesia epidural dan tusukan lumbal diagnostik harus dielakkan dengan natrium heparin..

Sekiranya berlaku pendarahan besar-besaran, heparin harus dihentikan dan indeks koagulogram diperiksa. Sekiranya hasil analisis berada dalam rentang normal, maka kemungkinan terkena pendarahan akibat penggunaan heparin adalah minimum.

Perubahan dalam koagulogram cenderung normal setelah pemberhentian heparin.

Penyelesaian Heparin boleh memperoleh warna kuning, yang tidak mengubah aktiviti atau toleransi.

Untuk pencairan ubat, hanya larutan natrium klorida 0.9% digunakan.!

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme lain yang memerlukan peningkatan perhatian

Tidak ada kajian yang dilakukan untuk menilai kesan Heparin terhadap kemampuan memandu kenderaan dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya..

Kehamilan dan penyusuan

Heparin sodium tidak melintasi penghalang plasenta. Sehingga kini, tidak ada data yang menunjukkan kemungkinan kecacatan janin disebabkan oleh penggunaan natrium heparin semasa kehamilan: tidak ada eksperimen haiwan yang menunjukkan kesan embrio atau fetotoksik natrium heparin. Walau bagaimanapun, terdapat bukti peningkatan risiko kelahiran pramatang dan pengguguran spontan yang berkaitan dengan pendarahan. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan komplikasi ketika menggunakan sodium heparin pada wanita hamil dengan penyakit bersamaan, serta pada wanita hamil yang menerima perawatan tambahan.

Penggunaan natrium heparin dalam dos yang tinggi setiap hari selama lebih dari 3 bulan dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita hamil. Oleh itu, penggunaan natrium heparin dosis tinggi secara berterusan tidak boleh melebihi 3 bulan.

Anestesia epidural tidak boleh digunakan pada wanita hamil yang menjalani terapi antikoagulan. Terapi antikoagulan dikontraindikasikan jika terdapat risiko pendarahan, misalnya, mengancam pengguguran.

Heparin sodium tidak diekskresikan dalam susu ibu.

Penggunaan natrium heparin dalam dos yang tinggi setiap hari selama lebih dari 3 bulan dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita yang menyusu.

Sekiranya perlu digunakan untuk tempoh ini, perlu menggunakan sediaan natrium heparin lain yang tidak mengandungi alkohol benzil sebagai bahan tambahan

Adalah Penting Untuk Menyedari Dystonia

  • Iskemia
    Kajian semula pil berkesan untuk rawatan buasir
    Perubatan adalah bidang yang hanya perlu ditangani oleh pakar dengan pendidikan tinggi klasik. Tetapi mentaliti orang kita sedemikian rupa sehingga banyak pesakit berpotensi tidak hanya akan mendapatkan nasihat dari jiran atau kenalan, tetapi juga akan berdebat dengan doktor.
  • Nadi
    Norma tekanan pada kanak-kanak
    Sebilangan besar orang terbiasa percaya bahawa tekanan darah (BP) hanya dapat dipantau oleh orang yang berusia lebih dari 40 tahun. Pendapat semacam itu timbul kerana sering muncul ketika mendengar istilah "hipertensi", yang bermaksud peningkatan tekanan darah di atas normal.
  • Hipertensi
    Labu Gi
    Labu adalah sayur manis dan memuaskan, banyak digunakan dalam masakan. GI labu lebih dari 70, dan semasa rawatan panas mencapai 75. Ini bermakna dengan penggunaan produk ini tahap glukosa dalam plasma darah meningkat dengan mendadak, yang tidak begitu baik untuk gangguan toleransi glukosa dan sangat buruk untuk diabetes.

Tentang Kami

Persediaan besi digunakan sekiranya terdapat anemia kekurangan zat besi atau untuk pencegahannya, dengan kekurangan zat makanan, semasa kehamilan dan menyusui. Ini adalah besi hidroksida atau garam besi yang membentuk kekurangan zat besi badan..