Penyekat Saluran Kalsium

Penyekat saluran kalsium, atau antagonis kalsium (AK), adalah ubat yang menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel melalui saluran kalsium.

Saluran kalsium adalah pembentukan protein di mana ion kalsium bergerak ke arah dan dari sel. Zarah-zarah bermuatan ini berpartisipasi dalam pembentukan dan pengaliran impuls elektrik, dan juga menyediakan pengecutan gentian otot jantung dan dinding vaskular.
Antagonis kalsium secara aktif digunakan dalam rawatan penyakit jantung koronari, darah tinggi dan aritmia jantung..

Mekanisme tindakan

Ubat-ubatan ini memperlambat aliran kalsium ke dalam sel. Pada masa yang sama, saluran koronari mengembang, aliran darah di otot jantung bertambah baik. Akibatnya, bekalan miokardium dengan oksigen dan penyingkiran produk metabolik daripadanya bertambah baik.

Dengan mengurangkan degupan jantung dan kontraktil miokard, AK mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen. Ubat-ubatan ini meningkatkan fungsi diastolik miokardium, iaitu keupayaannya untuk berehat..
AK melebarkan arteri periferal, membantu menurunkan tekanan darah.

Beberapa ubat dari kumpulan ini (verapamil, diltiazem) mempunyai sifat antiaritmia.
Ubat-ubatan ini mengurangkan agregasi platelet ("melekat"), mencegah pembentukan gumpalan darah di saluran koronari. Mereka menunjukkan sifat anti-aterogenik, meningkatkan metabolisme kolesterol. AK melindungi sel dengan menghalang peroksidasi lipid dan melambatkan pembebasan enzim lisosom berbahaya ke dalam sitoplasma.

Pengelasan mengikut struktur kimia

AK bergantung pada struktur kimia terbahagi kepada tiga kumpulan. Dalam setiap kumpulan, ubat-ubatan generasi I dan II dibezakan, berbeza antara satu sama lain dalam selektiviti ("fokus") tindakan dan jangka masa kesannya.

Klasifikasi AK:
Derivatif diphenylalkylamine:

• Generasi pertama: verapamil (isoptin, finoptin);
• Generasi ke-2: anipamil, gallopamil, falipamil.

• Generasi pertama: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• Generasi ke-2: altiazem.

• Generasi pertama: nifedipine (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine);
• Generasi ke-2: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (carden), nimodipine, nisoldipine (siskor), nitrendipine (bypress), riodipine, felodipine (plendil).

Derivatif diphenylalkylamine (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem) bertindak pada jantung dan saluran darah. Mereka mempunyai kesan antianginal, antiaritmia, hipotensi. Ubat ini mengurangkan degupan jantung.

Derivatif dihydropyridine melebarkan saluran darah, mempunyai kesan antihipertensi dan antianginal. Mereka tidak digunakan untuk merawat aritmia. Ubat ini menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung. Kesannya pada angina pectoris dan hipertensi lebih ketara berbanding pada dua kumpulan pertama.

Pada masa ini, turunan generasi dihydropyridine II, khususnya amlodipine, banyak digunakan. Mereka mempunyai tindakan yang panjang dan boleh diterima dengan baik..

Petunjuk untuk digunakan

Angina pectoris

Verapamil dan diltiazem digunakan untuk terapi angina pectoris yang berpanjangan. Mereka paling banyak ditunjukkan pada pesakit muda, dengan kombinasi angina pectoris dengan bradikardia sinus, hipertensi arteri, penyumbatan bronkus, hiperlipidemia, diskinesia bilier, kecenderungan untuk cirit-birit. Petunjuk tambahan untuk pemilihan ubat-ubatan ini adalah menghapuskan aterosklerosis kapal pada bahagian bawah kaki dan kekurangan serebrovaskular.

Dalam banyak kes, terapi kombinasi yang menggabungkan diltiazem dan beta-blocker ditunjukkan. Gabungan AK dengan nitrat tidak selalu berkesan. Kombinasi beta-blocker dan verapamil dapat digunakan dengan sangat hati-hati untuk mengelakkan kemungkinan bradikardia, hipotensi arteri, gangguan pengaliran jantung dan pengurangan kontraktilitas miokardium.

Infarksi miokardium

Penggunaan diltiazem pada pesakit dengan infark miokard fokus kecil ("infark miokard tanpa gelombang Q") dapat dianggap tepat jika tidak ada kegagalan peredaran darah dan pecahan pelepasan melebihi 40%.

Dalam infark miokard transmural ("dengan gelombang Q") AK tidak ditunjukkan.

Penyakit hipertonik

AK boleh menyebabkan perkembangan hipertrofi ventrikel kiri secara terbalik, melindungi buah pinggang, tidak menyebabkan gangguan metabolik. Oleh itu, mereka digunakan secara meluas dalam rawatan hipertensi. Terutama ditunjukkan adalah turunan nifedipine generasi kedua (amlodipine).

Ubat-ubatan ini terutama ditunjukkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina, gangguan metabolisme lipid, penyakit bronkus obstruktif. Mereka membantu meningkatkan fungsi buah pinggang dalam nefropati diabetes dan kegagalan buah pinggang kronik..

Ubat "Nimotop" terutama ditunjukkan untuk kombinasi hipertensi dan kekurangan serebrovaskular. Untuk aritmia dan hipertensi, sangat disarankan untuk menggunakan persediaan kumpulan verapamil dan diltiazem.

Gangguan irama jantung

Dalam rawatan aritmia, ubat-ubatan dari kumpulan verapamil dan diltiazem digunakan. Mereka melambatkan pengaliran jantung dan mengurangkan automatisme nod sinus. Ubat-ubatan ini menekan kemasukan semula dalam takikardia supraventrikular..

AK digunakan untuk menghentikan dan mencegah serangan takikardia supraventrikular. Mereka juga membantu mengurangkan degupan jantung semasa fibrilasi atrium. Ubat-ubatan ini juga diresepkan untuk rawatan extrasystole supraventricular.

Dengan aritmia ventrikel, AK tidak berkesan.

Kesan sampingan

AK menyebabkan vasodilatasi. Akibatnya, pening, sakit kepala, kemerahan pada wajah, jantung berdebar mungkin muncul. Akibat nada vaskular yang rendah, edema berlaku pada tulang kering, pergelangan kaki, kaki. Ini benar terutamanya untuk penyediaan nifedipine..
AK memperburuk keupayaan miokardium untuk berkontrak (kesan inotropik negatif), melambatkan irama jantung (kesan kronotropik negatif), melambatkan pengaliran atrioventrikular (kesan dromotropik negatif). Kesan sampingan ini lebih ketara pada derivatif verapamil dan diltiazem..

Semasa menggunakan persediaan nifedipine, sembelit, cirit-birit, mual, dan dalam kes yang jarang berlaku, muntah mungkin berlaku. Penggunaan verapamil dalam dos yang tinggi pada beberapa pesakit menyebabkan sembelit yang teruk.
Jarang sekali, kesan sampingan dari kulit berlaku. Mereka ditunjukkan oleh kemerahan, ruam dan gatal-gatal, dermatitis, vaskulitis. Dalam kes yang teruk, sindrom Lyell cenderung berkembang..

Sindrom pengeluaran

Setelah pemberhentian pengambilan AK secara tiba-tiba, otot licin arteri koronari dan periferal menjadi hipersensitif terhadap ion kalsium. Akibatnya, kekejangan kapal ini berkembang. Ini dapat ditunjukkan dengan peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan kurang kerap berlaku pada kumpulan verapamil..

Kontraindikasi

Oleh kerana perbezaan kesan farmakologi ubat, kontraindikasi untuk kumpulan yang berbeza berbeza.

Derivatif verapamil dan diltiazem tidak boleh diresepkan untuk sindrom sinus sakit, blok atrioventricular, disfungsi sistolik ventrikel kiri, kejutan kardiogenik. Mereka dikontraindikasikan pada tahap tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Art., Serta sindrom Wolf-Parkinson-White dengan konduksi anterograde di sepanjang jalan tambahan.

Dadah dari kumpulan verapamil dan diltiazem relatif dikontraindikasikan dalam keracunan digitalis, bradikardia sinus yang teruk (kurang daripada 50 denyutan seminit), dan kecenderungan untuk sembelit yang teruk. Mereka tidak boleh digabungkan dengan beta-blocker, nitrat, prazosin, quinidine dan disopyramide, kerana dalam hal ini ada bahaya penurunan tekanan darah yang tajam.

Gambaran keseluruhan Penyekat Saluran Kalsium Lambat Generasi ke-3

Penyekat saluran kalsium perlahan - ubat yang digunakan dalam rawatan kompleks dan pencegahan pelbagai penyakit jantung.

Dengan penggunaan biasa, pesakit mencatat peningkatan yang ketara dalam keadaan ini, penurunan intensitas manifestasi gejala.

Apa itu penyekat, dan mengapa ia mesti diambil, harus diketahui oleh semua pesakit jantung.

Gambaran Keseluruhan Penyekat Saluran Kalsium

Penyekat saluran kalsium (BMCC), atau antagonis kalsium, adalah bahan protein yang memperlambat kemasukan kalsium terionisasi melalui saluran kalsium di dalam struktur sel..

Ion yang terkalsinasi nampaknya sel bermuatan positif, yang merupakan kunci dalam hampir semua proses biokimia.

Setelah penembusan ke dalam sel, antagonis kalsium merangsang aktiviti semua proses bioenergi dan metabolik, pelaksanaan fungsi fisiologi struktur sel.

Apabila digunakan dengan betul, zarah-zarah bermuatan secara aktif berpartisipasi dalam melakukan denyutan elektrik, memberikan kontraktilitas struktur otot jantung yang mencukupi.

Sekiranya dos dilebihi, intensiti metabolisme sel meningkat, yang menyumbang kepada peningkatan keperluan tisu penghubung dalam oksigen.

Mekanisme terbalik memprovokasi penipisan dinding vaskular, mengurangkan nada otot dan pecahan output jantung miokardium.

Mengapa penyekat saluran kalsium diperlukan

Antagonis kalsium adalah sebahagian daripada rejimen rawatan klasik untuk penyakit kardiovaskular; mereka digunakan untuk meningkatkan aliran darah, keanjalan serat miokardium dan ventrikel, dan untuk menghentikan hipertensi.

Mekanisme tindakannya adalah seperti berikut: BMKK menghalang pembebasan sel otot licin, mengembalikan keseimbangan kardiomiosit. Oleh itu, kesan bermanfaat mereka pada tubuh diperhatikan.

Penggunaan jangka panjang dicirikan oleh kelonggaran dinding vaskular, serta normalisasi tekanan darah. Petunjuk untuk preskripsi dana langsung dari kumpulan penyekat saluran kalsium lambat adalah:

• kekurangan fungsi struktur jantung;
• kardiomiopati;
• perubahan iskemia pada tisu jantung;
• serangan jantung;
• komplikasi endokarditis, miokarditis;
• aritmia (takikardia tidak stabil, bradikardia).

Ubat-ubatan ditetapkan untuk kesakitan, penyakit jantung (takikardia, darah tinggi dan serangan jantung memerlukan terapi yang kompleks). Semasa memilih antagonis kalsium, penjanaan ubat mesti diambil kira. Pada masa pembuatan mengeluarkan:

1. Generasi pertama. Ubat dicirikan oleh ketersediaan bio yang tinggi, penghapusan cepat dari badan, serta pemilihan pendedahan farmakologi yang tidak mencukupi.
2. Generasi kedua. Dadah dibezakan dengan kesan berpanjangan, penyerapan yang baik dalam badan.
3. Generasi BMKK 3 (ketiga). Menembusi selaput sel sepenuhnya, terkumpul di dalam, kemudian dikeluarkan secara beransur-ansur dari badan.

Penyekat saluran kalsium perlahan generasi ke-3 (generasi ketiga sesuai dengan semua turunan Nifedipine) - diutamakan semasa merancang proses rawatan. Untuk mencapai kesan maksimum, cukup satu dos sahaja.

Keberkesanan terapi penyekat saluran kalsium disebabkan oleh pemuatan injap jantung, penurunan sindrom hipoksia pada patologi serius organ atau sistem dalaman, serta percepatan aliran darah koroner.

Antagonis kalsium banyak digunakan dalam kardiologi hospital, angiologi.

Susunan BKK

Bahan aktif berbeza-beza bergantung pada kepunyaan ubat kepada kumpulan kimia. Komponen tambahan yang menentukan struktur spesies ubat bergantung pada bentuk farmakologi.

Sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang hanya mengandungi penyekat saluran kalsium, terdapat ubat BKK dengan kesan terapi gabungan (yang merangkumi beberapa komponen aktif).

Hari ini, terdapat lima komponen asas tulen yang digunakan dalam pembuatan ubat penyekat:

Penyekat saluran kalsium dibuat dalam bentuk tablet dan larutan. Yang terakhir diberikan secara intravena (jarang - secara intramuskular). Pilihan terakhir memerlukan pentadbiran titisan perlahan, oleh itu ia digunakan dalam keadaan pegun.

Pengelasan

Pengelasan penyekat saluran kalsium membezakan beberapa kriteria utama. Struktur molekul membezakan kumpulan berikut:

• diphenylpiperazines (meningkatkan peredaran serebrum);
• dihydropyridines (sedikit sebanyak atau tidak mempengaruhi pecahan ejeksi miokardium);
• benzodiazepin (meningkatkan aliran darah, memulihkan fungsi miokardium, degupan jantung);
• diphenylalkylamines (mengurangkan aktiviti degupan jantung).

Dihydropyridine adalah ubat yang biasa diresepkan kerana peningkatan dan transformasi formula molekul secara berkala.

Antagonis kalsium non-dihydropyridine diekskresikan dengan cepat dalam air kencing, memerlukan banyak penggunaan sehari-hari.

Memandangkan kepelbagaian kumpulan kimia, ada kriteria perbezaan kesan terapeutik. Ini termasuk:

• pengembangan arteriol periferal;
• peningkatan peredaran koronari dan aliran darah;
• penurunan beban pada miokardium;
• perencatan langsung kekonduksian ion kalsium.

Klasifikasi membantu mempermudah preskripsi ubat, bergantung pada sifat gambaran klinikal. Hampir mustahil untuk secara bebas memahami ciri-ciri pelantikan ubat.

Tujuan CCL ditentukan oleh data kajian klinikal, usia dan sejarah perubatan pesakit.

Dadah yang berkaitan dengan BKK

Pelbagai kumpulan kimia menunjukkan kebolehubahan ubat dalam industri farmaseutikal. Penting untuk mengklasifikasikan semua persediaan farmasi mengikut gabungan kumpulan.

Dihydropyridines - ini adalah nama kumpulan ubat, yang popular dalam amalan terapi. Dadah diresepkan untuk menurunkan tekanan darah. Dadah yang terkenal adalah:

1. Kumpulan Nifedipine. Kesan langsung adalah vasodilatasi dengan krisis hipertensi yang kerap, angina pectoris dari mana-mana genesis. "Nifedipine" "Diltiazem" sangat jarang menyebabkan kegagalan jantung berfungsi dengan mengurangkan beban pada injap atrium, miokardium.
2. "Nicardipine" - ubat menghentikan manifestasi angina pectoris, lonjakan tekanan darah.
3. "Felodipine", "Amlodipine." Jangan langsung mempengaruhi kemampuan fungsi miokardium, mempunyai kesan berpanjangan sehingga 50 jam. Mereka diresepkan untuk rawatan kardiomiopati, angina pectoris vasospastic..
4. "Isradipine", "Lercanidipine" - digunakan hanya untuk serangan hipertensi arteri, kerana ia secara langsung mempengaruhi lumen vaskular.
5. Nimodipine. Ia dibezakan oleh kesan selektif pada struktur vaskular otak. Ia diresepkan untuk mencegah kekejangan sekunder. Tidak berlaku untuk kerosakan saraf pada otak.

Kompleks gejala yang teruk akibat penggunaan yang berpanjangan jarang berlaku. Bengkak pada bahagian bawah kaki, sukar dihentikan walaupun diuretik gelung, serta sakit kepala, peningkatan pembilasan semasa menopaus, adalah perkara biasa.

Ubat penyekat phenylalkylamine digunakan untuk secara langsung mempengaruhi miokardium dan sistem pengaliran struktur jantung secara umum. Ditugaskan untuk merawat aritmia dan angina pectoris. Ubat-ubatan berdasarkan verapamil dianggap popular..

Rawatan dengan Verapamil sia-sia dalam kegagalan jantung akut. Semua dana dibagikan ke farmasi dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian intravena atau intramuskular, tablet. Pemerhatian wajib yang penting oleh pakar. Sekiranya digunakan dengan tidak betul, risiko peningkatan kegagalan jantung, gangguan irama jantung kemungkinan besar.

Benzodiazepin yang merupakan sebahagian daripada kumpulan Diltiazem, yang terletak di suatu tempat antara dihydropyridine dan ubat-ubatan kumpulan phenylalkylamine, mempunyai kesan terapi yang bertentangan. Di satu pihak, ubat-ubatan melebarkan saluran darah dan menurunkan tekanan darah; di sisi lain, ubat-ubatan tersebut dapat memperburuk pengecutan otot jantung. Yang utama adalah ubat berdasarkan "Diltiazem".

Pelantikan "Diltiazem" dan turunannya digunakan untuk memperbaiki keadaan sistem saraf, melawan kejang. Ubat ini berkesan dalam terapi kompleks, bersama dengan ubat lain setelah mengalami strok, serangan jantung, dan penyakit iskemia..

Derivatif dari "Diphenylpiperazine" berdasarkan "Cinnarizine" mempunyai kesan pengembangan pada kapal otak kecil dan besar. Tujuan temu janji adalah pemulihan sirkulasi serebrum, pengurangan serangan sakit kepala semasa migrain, gangguan fungsi vestibular. Yang popular dari generasi pertama adalah dana berdasarkan "Cinnarizine", generasi kedua - berdasarkan "Flunarizin".

Kesan terapeutik utama antagonis kalsium

Sifat utama antagonis kalsium memastikan fungsi struktur kardiovaskular otak berfungsi dengan baik. Penurunan tekanan darah yang ketara diperhatikan. Keberadaan amalan klinikal disebabkan oleh kesan terapeutik berikut:

• kelonggaran otot vaskular otot licin;
• penurunan tekanan darah pada injap jantung, ventrikel, miokardium;
• pemulihan dan normalisasi aliran darah serebrum, periferal atau utama;
• normalisasi peredaran darah dalam bulatan kecil;
• kesan antihipertensi, vasodilating.

Pada masa yang sama, automatisme struktur sel dari nod sinus melambatkan, risiko fokus ektopik pada tisu jantung, penurunan kadar impuls sepanjang nod atriventikular menurun.

Penggunaannya, bersama dengan ubat antihipertensi lain, meningkatkan kesan BMCC, meningkatkan pengaliran vaskular, dan kontraktilitas miokardium. Skema aplikasi klasik kelihatan seperti ini: penyekat + penghambat ACE + ubat diuretik dan ubat bantu. Skema serupa berlaku untuk kegagalan jantung kronik, kardiomiopati, stenosis saluran darah dan arteri.

Kesan terapi bersamaan

Kesan terapi penggunaan antagonis kalsium tidak terhad kepada kesan antihipertensi dan antiaritmia. Pada masa yang sama, persediaan BMCC mempunyai kesan berikut:

• cardioprotective - pencegahan perubahan nekrotik pada tisu miokardium;
• diuretik - penurunan tekanan darah yang ketara kerana penyingkiran cecair berlebihan, pencegahan dilatasi ventrikel kiri;
• nephroprotective - pengurangan atau penghapusan kekejangan saluran ginjal, peningkatan aliran darah buah pinggang (terutamanya terhadap latar belakang kekurangan fungsi struktur ginjal);
• antiplatelet - pencegahan lekatan platelet, trombositopenia, trombosis.

Penyekat kalsium menghalang pengumpulan kalsium yang berlebihan di dalam kapal, mitokondria, termasuk perkembangan aterosklerosis. Kesan nefroprotektif sangat penting untuk nefropati kerana diabetes.

Dadah dari kumpulan BMCC tidak mempengaruhi metabolisme, latar belakang hormon dan fungsi endokrin. Tidak ada data mengenai pengaruh keseimbangan elektrolit dalam plasma darah, metabolisme karbohidrat dan lipid, tidak mempengaruhi nada pokok bronkus.

Kesan BCC tidak dikaitkan dengan gangguan seksual, perkembangan psikofizik, aktiviti mental.

Interaksi dengan ubat lain

Ejen kumpulan penyekat saluran kalsium lambat sering diresepkan bersama ubat lain untuk meningkatkan kesan terapi, termasuk BKK.

Untuk merancang rejimen rawatan gabungan, penting untuk memahami aspek-aspek berikut:

1. Diuretik (thiazide, loop), beta-blocker, inhibitor ACE, antidepresan, nitrat - peningkatan kesan hipotensi.
2. Ubat anti-radang nonsteroid, anestetik, antikoagulan tidak langsung - peningkatan kepekatan BKK dalam plasma darah, risiko overdosis.
3. Persediaan berdasarkan "Carbamazepine" - peningkatan kesan toksik BKK.
4. Glikosida jantung, sediaan berdasarkan "Quinidine", "Procainamide" - risiko penurunan kritikal dalam pecahan output jantung, degupan jantung.

Yang terbaik dianggap sebagai gabungan beta-blocker dengan turunan "Dihydropyridine" untuk meningkatkan kesan antihipertensi. Penggunaan serentak dengan alkohol meningkatkan kesan hipotensi, sehingga timbulnya koma dan kematian pesakit. Jus limau gedang yang baru diperah meningkatkan ketersediaan ubat.

Tidak ada hubungan simptomatik antara penggunaan hormon tiroid, vitamin, enzim, chondroprotectors.

Sekiranya anda menerima reaksi negatif dengan penggunaan serentak, anda mesti berjumpa dengan doktor anda untuk mengetahui sebab-sebab gejala atipikal.

Kesan sampingan

Penggunaan ubat dari kumpulan penyekat saluran kalsium lambat dengan penggunaan yang betul dan kombinasi dengan ubat lain jarang membawa kepada kesan sampingan, tetapi banyak bergantung pada ciri-ciri individu badan, sejarah perubatan. Persediaan BMCC kadang-kadang boleh menyebabkan fenomena seperti itu:

• peningkatan tekanan intrakranial, kesakitan temporal;
• bengkak pada hujung distal;
• penghambatan fungsi kontraktil otot jantung;
• ketidakstabilan kadar jantung;
• reaksi alahan (ruam jenis urtikaria);
• gangguan dyspeptik.

Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, penurunan dos ubat secara beransur-ansur setelah menghentikan rawatan (jika kita tidak membincangkan terapi seumur hidup) diperlukan.

Dengan pembatalan yang tiba-tiba, gangguan irama jantung, vasospasme, kerosakan teruk pada struktur jantung adalah mungkin. Biasanya kemunculan akibat yang tidak diingini adalah hasil terapi yang tidak mencukupi, melebihi dos harian.

Kontraindikasi

Penetapan dana dari kumpulan penyekat saluran kalsium (serta ubat lain) harus dibenarkan oleh banyak kriteria klinikal. Batasan relatif pengambilan ubat adalah:

• intoleransi individu terhadap komponen;
• reaksi alahan akut;
• manifestasi angina pectoris yang tidak stabil;
• serangan jantung yang rumit, strok;
• keadaan kejutan;
• fasa akut kegagalan jantung berfungsi;
• peringkat akhir kegagalan organ;
• tempoh kehamilan dan penyusuan.

Arahan untuk penggunaan banyak penyekat kalsium tidak termasuk penggunaannya pada masa kanak-kanak, tetapi BMCC banyak digunakan dalam amalan kardiologi pediatrik untuk pesakit dengan sejarah klinikal yang dibebani.

penemuan

Penyekat saluran kalsium dan ubat-ubatan dari kumpulan ini ditunjukkan dalam banyak situasi klinikal, yang merupakan kepentingan pesakit dalam rawatan penyakit jantung.

Rawatan yang betul mempengaruhi kualiti hidup, mencegah risiko keadaan yang mengancam nyawa.

Setiap pesakit dengan patologi kardiologi harus mengetahui apa itu penyekat saluran kalsium ini, mengapa kegagalan jantung secara langsung bergantung pada interaksi pecahan protein dengan saluran sel.

Penyekat saluran kalsium

Sebilangan besar pasaran Rusia untuk penyekat saluran kalsium dibentuk oleh yang diimport. Keperluan Cinnarizine dan nifedipine hampir sepenuhnya dipenuhi melalui import.

Ion kalsium sangat penting untuk mengekalkan fungsi jantung. Memasuki sel, ion kalsium mengaktifkan proses metabolik, meningkatkan pengambilan oksigen, menyebabkan pengecutan otot, meningkatkan kegembiraan dan kekonduksian. Ion Ca2 + memasuki sel melalui saluran kalsium selektif ion, yang terletak di membran fosfolipid sel jantung. Membran memisahkan sitoplasma dari medium antar sel. Semua saluran Ca2 + dibahagikan kepada dua kumpulan besar: bergantung kepada voltan dan diarahkan kepada reseptor. Pada gilirannya, bergantung kepada kekonduksian, jangka hayat terbuka, kadar pengaktifan atau ketidakaktifan, saluran Ca2 + yang bergantung kepada voltan dibahagikan kepada empat jenis: saluran Ca2 + jenis L2 yang sensitif dihidropiridin, saluran Ca2 + T-, N-, dan P-jenis. Saluran kalsium jenis-L terletak di sistem kardiovaskular, yang mengatur kemasukan kalsium ke dalam serat otot licin dan secara langsung mempengaruhi proses pengecutan. Setelah pengaktifan, saluran membentuk liang terpilih ion seketika di mana ion Ca2 + menembusi ke dalam sel ke arah kecerunan kepekatan. Ini membawa kepada perbezaan potensi, yang diukur sebagai potensi membran antara sitoplasma dan cairan antar sel. Pergerakan ion masuk dan keluar sel mengembalikan potensi membran ke tahap asalnya..

Dengan peningkatan beban pada jantung, mekanisme pampasan tidak dapat mengatasi beban berlebihan dan kegagalan jantung akut berkembang. Pada masa yang sama, pengumpulan ion natrium dan kalsium yang berlebihan di dalam sel berlaku pada otot jantung, gangguan sintesis sebatian makroergik, pengasidan persekitaran intraselular, diikuti oleh proses pengecutan dan kelonggaran serat otot jantung yang terganggu. Ini membawa kepada penurunan kekuatan dan kelajuan penguncupan otot jantung, peningkatan jumlah sistolik sisa dan tekanan diastolik, dan pengembangan rongga jantung. Dan kerana penguncupan sel otot licin vaskular bergantung pada kepekatan Ca2 + dalam sitoplasma, jika kita menekan input transmembran Ca2 + dan jumlahnya dalam sitoplasma sel, maka kesediaannya untuk pengurangan akan berkurang. Peningkatan kritikal dalam Ca2 + intraselular boleh menyebabkan kerosakan pada sel dan kematiannya kerana pengaktifan yang berlebihan dengan bekalan tenaga yang tidak mencukupi.

Penyekat saluran kalsium (CCB) mengurangkan pengambilan Ca2 + melalui saluran kalsium L. Mekanisme tindakan penyekat saluran kalsium didasarkan pada fakta bahawa mereka tidak memasuki antagonisme dengan ion kalsium dan tidak menyekatnya, tetapi mereka mempengaruhi modulasi mereka dengan meningkatkan dan / atau mengurangkan jangka masa fasa keadaan yang berbeza (fasa 0 - saluran tertutup, N1 dan N2 - saluran terbuka), dan dengan itu mengubah arus kalsium.

Akibatnya, beban pada miokardium menurun dan nada otot licin arteri menurun (kesan vasodilating), peningkatan tekanan darah menurun, pembentukan potensi perubahan tindakan (mempengaruhi sistem konduksi jantung, menormalkan irama jantung), agregasi platelet menurun (risiko trombosis menurun), periferal umum rintangan vaskular (OPSS). Oleh itu, penyekat saluran kalsium banyak digunakan dalam perubatan moden.

Penyekat saluran kalsium atau antagonis kalsium selektif adalah sekumpulan ubat yang pada awalnya bertujuan untuk merawat angina pectoris. Dadah pertama dalam kumpulan ini, verapamil, yang merupakan turunan dari papaverine yang terkenal, disintesis di Jerman pada tahun 1962. Sejak akhir 60-an - awal 70-an abad yang lalu, didapati bahawa penyekat saluran kalsium bukan sahaja mempunyai kesan antianginal, tetapi juga dapat mengurangkan tekanan darah sistemik. Sejak itu, antagonis kalsium telah banyak digunakan dalam rawatan hipertensi (tekanan darah tinggi yang berterusan). Penyekat saluran kalsium juga menembusi jaringan otak dengan baik dan menyekat kemasukan ion kalsium ke dalam sel-sel saraf, yang menyebabkan penyekat mekanisme bergantung kepada kalsium kematian neuronal (apa yang disebut apoptosis) dalam iskemia serebrum akut. Ini menunjukkan kesan neuroprotektif penyekat saluran kalsium.

Petunjuk utama untuk penggunaan penyekat saluran kalsium adalah:

Hipertensi dan hipertensi arteri simptomatik (untuk krisis hipertensi, untuk menurunkan tekanan darah; Angina pectoris, Prinzmetal angina (bentuk kekurangan koronari yang dicirikan oleh serangan kesakitan yang berpanjangan (hingga 1 jam)). minit), Angina pectoris, disertai dengan gangguan irama supraventricular, takikardia (degupan jantung lebih daripada 100 denyutan seminit). takikardia. Extrasystole (gangguan irama jantung, dicirikan oleh berlakunya kontraksi jantung pramatang tunggal atau berpasangan (extrasystoles) yang disebabkan oleh pengujaan miokard).

Skop CCB tidak terhad kepada kardiologi dan angioneurologi. Terdapat petunjuk lain yang lebih "sempit" dan kurang terkenal untuk pelantikan ubat ini. Ini termasuk pencegahan bronkospasme sejuk, serta rawatan kegagapan, kerana ubat-ubatan tersebut menghilangkan pengurangan diafragma spastik. Cinnarizine mempunyai sifat antihistamin dan boleh digunakan untuk reaksi alergi jenis segera - gatal-gatal kulit, urtikaria. Harus diingat bahawa baru-baru ini BCC kerana sifat neuroprotektif dan psikotropiknya digunakan dalam rawatan kompleks penyakit Alzheimer, Huntington's chorea, demensia pikun, alkoholisme.

Kami menyenaraikan kesan farmakologi ubat-ubatan yang paling penting dalam bidang cardiodynamics:

kelonggaran otot licin vaskular, yang menyebabkan penurunan tekanan darah, penurunan pasca dan preload pada jantung, peningkatan aliran darah koronari dan serebral, peredaran mikro, dan penurunan tekanan dalam peredaran paru; tindakan hipotensi dan antianginal BKK berkaitan dengannya; penurunan kontraktil miokardium, yang membantu mengurangkan tekanan darah dan mengurangkan permintaan oksigen jantung; kesan ini juga diperlukan untuk tindakan hipotensi dan antianginal; kesan diuretik kerana penghambatan penyerapan semula natrium (mengambil bahagian dalam menurunkan tekanan darah); kelonggaran otot-otot organ dalaman (kesan antispasmodik); melambatkan automatik sel node sinus, menekan fokus ektopik di atria, mengurangkan kelajuan impuls sepanjang nod atrioventricular (kesan antiarrhythmic); penghambatan agregasi platelet dan peningkatan sifat reologi darah, yang penting untuk rawatan penyakit atau sindrom Raynaud.

Dalam pelbagai CCB, sifat farmakologi tidak dinyatakan secara seragam. Ubat yang dipertimbangkan dibahagikan kepada 4 kumpulan utama dengan kesan hemodinamik yang sedikit berbeza:

Dihydropyridines phenylalkylamines; Benzothiazepin. Flunarizins.

Subkumpulan dihydropyridine dibahagikan kepada 3 generasi ubat. Setiap generasi seterusnya melebihi parameter kecekapan, keselamatan dan farmakokinetik sebelumnya..

Pengelasan penyekat saluran kalsium.

Subkumpulan Ubat Penerangan ringkas Dihydropyridines I generasi: Nifedipine bertindak pendek, Nifedipine retard (bertindak panjang)

Generasi II: Nifedipine GITS (berterusan), felodipine

Generasi III: Amlodipine, Lacidipine, Nimodipine. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan yang dominan pada otot licin saluran darah, mereka kurang memberi kesan pada sistem pengaliran jantung dan pada kontraktil miokard; nimodipine (nimotope) dicirikan oleh fakta bahawa ia mempunyai kesan pengembangan yang dominan pada saluran otak, dan digunakan dalam kes kemalangan serebrovaskular.Fenylalkylamines Verapamil, Verapamil retard Kesan pada sistem konduksi jantung diucapkan, iaitu pada simpul sinus, di mana depolarisasi membran sel bergantung pada sel input kalsium, dan pada nod atrioventricular, di mana input ion kalsium dan natrium penting untuk pengembangan potensi tindakan. Mereka secara praktikal tidak mempengaruhi sistem pengaliran ventrikel, mereka juga jelas mengurangkan kontraktilitas miokardium, dan kesannya pada kapal dinyatakan dengan lemah. Benzothiazepines Diltiazem, Diltiazem retard Ubat ini kira-kira sama mempengaruhi jantung dan saluran darah, tetapi sedikit lebih lemah daripada kumpulan nifedipine.

Flunarizins Cinnarizine Dalam dos terapeutik, ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai kesan yang berkembang terutamanya pada saluran otak, oleh itu, ubat ini digunakan terutamanya untuk gangguan serebrovaskular, migrain, gangguan vestibular.

Mengikut jangka masa kesan antihipertensi, antagonis kalsium boleh dibahagikan kepada kumpulan berikut:

tindakan pendek (sehingga 6-8 jam) - kekerapan pentadbiran; 3-4 kali sehari (verapamil, diltiazem, nifedipine dan lain-lain); tempoh tindakan purata (8-12 jam) - diambil 2 kali sehari (isradipine, felodipine dan lain-lain); bertindak panjang (sehingga 24 jam) - berkesan apabila diambil 1 kali sehari (bentuk nitrendipine dan retard verapamil, diltiazem, isradipine, nifedipine dan felodipine); tindakan jangka panjang - kesan antihipertensi mereka berlangsung lebih dari 24-36 jam (amlodipine).

Kelemahan bentuk dos bertindak pendek adalah jangka masa tindakan mereka yang pendek dan perubahan kepekatan darah yang tajam, yang mengakibatkan peningkatan risiko strok atau infark miokard. Semua penyekat saluran kalsium adalah lipofilik, 90-100% diserap dalam saluran pencernaan dan diekskresikan melalui hati, namun, menurut parameter farmakokinetik penting, seperti ketersediaan bio dan separuh hayat dalam plasma darah, mereka berbeza secara signifikan antara satu sama lain.

Tempoh ubat Ketersediaan Bio,% Separuh hayat dalam plasma, h Masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum, h Verapamil bertindak pendek 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipine 23-30 2- 6 0.6 Tempoh purata tindakan Felodipine 12-16 3-14 1.5 Isradipine 17-33 7-8 1.6 Lacidipine 3-52 7-8 1 Felodipine retard bertindak panjang 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Nifedipine retard 60-75 12 4 Amlodipine bertindak ultra-panjang 60-80 35-52 6-12

Sumber: Panduan Pengubatan.

Ubat ini harus berkesan, mempunyai kesan sampingan sebanyak mungkin dan mengatasi penyakit dengan cara yang terbaik. Sekiranya ubat itu memenuhi semua syarat yang berlaku, maka ia dianggap berkualiti tinggi..

Semua penyekat saluran kalsium mempunyai jumlah kesan sampingan yang mencukupi, oleh itu, semasa memilih ubat ini, anda mesti berhati-hati agar tidak ada kesan yang berlawanan.

Penyekat saluran kalsium harus digunakan secara sistematik oleh itu mereka mempunyai keperluan tertentu:

dengan monoterapi, ubat tersebut dapat mengurangkan tekanan darah dengan berkesan, mengekalkan keberkesanan antihipertensi; dengan penggunaan yang berpanjangan, mempunyai kesan yang berpanjangan, memberikan kawalan tekanan darah dengan pengenalan 1-2 kali sehari; bertoleransi dengan baik; Jangan menyebabkan sindrom penarikan dengan pemberhentian penggunaannya secara tiba-tiba; jangan menyebabkan kesan metabolik yang tidak diingini (jangan merosakkan metabolisme lipid, karbohidrat, purin, tidak mengganggu keseimbangan elektrolit); meningkatkan petunjuk kesihatan awam (mengurangkan kejadian komplikasi, kematian); agak murah.

Penyekat saluran kalsium tidak sepenuhnya memenuhi syarat, setiap ubat mempunyai kelebihan dan kekurangannya, yang mesti dianalisis dengan teliti sebelum menetapkan sebarang ubat. Jadual 3 memberikan penerangan perbandingan mengenai penyekat saluran kalsium yang paling biasa digunakan dalam amalan klinikal. Prinsip asas yang mesti dipatuhi semasa meresepkan ubat ini diberikan dalam jadual 4. Walau bagaimanapun, semasa rawatan, semua faktor yang mungkin mempunyai kesan buruk, terutamanya intoleransi individu terhadap ubat ini dan semua penyakit yang berkaitan, mesti dipertimbangkan..

Ciri perbandingan persediaan penyekat saluran kalsium.

Ubat Kekurangan Manfaat Nifedipine Kesan sampingan jauh lebih banyak daripada penyekat saluran kalsium yang lain.

Gejala yang berkaitan dengan vasodilasi (sensasi pembilasan, pembakaran; takikardia, hipotensi arteri), sakit di belakang sternum (kadang-kadang jenis angina pectoris) sering berlaku, yang memerlukan penarikan segera ubat;
kemungkinan sakit kepala, gangguan penglihatan, mialgia, paresthesia di hujung kaki, perubahan jangka pendek dalam penglihatan, keletihan, gangguan tidur.

Dalam dos terapeutik, tidak menghalang pengaliran miokard.

Hampir tidak ada aktiviti antiaritmia.
Kesan antihipertensi nifedipine sangat ketara pada pesakit dengan tekanan darah awalnya.

Mampu mengurangkan tekanan darah dengan cepat, terutamanya ketika diambil di bawah lidah.

Ambulans untuk melegakan krisis hipertensi, pengurangan kenaikan tekanan darah sementara.

Kecekapan tinggi dalam kaitannya dengan menurunkan tekanan darah, kecepatan permulaan kesan dan kos rendah menjadikan nifedipine sebagai ubat rakyat untuk rawatan beberapa bentuk angina pectoris, hipertensi arteri dan sejumlah penyakit kardiovaskular. Amlodipine Kesan maksimum amlodipine dapat dijangkakan dalam seminggu dari awal pentadbirannya, kerana ia perlahan-lahan diserap setelah tertelan dan secara beransur-ansur mulai bertindak, iaitu tidak sesuai untuk penurunan tekanan darah yang cepat. Ketersediaan bio yang tinggi.

Tempoh tindakan kerana pelepasannya yang perlahan dari pengikatan ke reseptor.

Ia dapat digunakan pada pasien diabetes mellitus, serta asma bronkial dan gout. Ia mempunyai kesan hipotensi yang jelas berkaitan dengan tekanan darah sistolik dan diastolik. Dengan perkembangan kesan hipotensi amlodipine, tidak ada perubahan pada degupan jantung. Ia mempunyai selektiviti yang besar untuk saluran koronari dan serebrum, praktikalnya tidak mempunyai kesan dan pengaruh inotropik terhadap fungsi simpul sinus dan konduksi atrio-ventrikel.

Diterima dengan baik oleh pesakit, selamat dan berkesan pada pesakit hipertensi bersama dengan kegagalan jantung yang teruk. Ketersediaan bio rendah Lacidipine. Baru-baru ini di pasaran, sedikit kajian klinikal telah dilakukan. Ia mempunyai kesan antihipertensi secara beransur-ansur dan berpanjangan. Felodipine Dalam kebanyakan kes, reaksi buruk bergantung pada dos, muncul sejurus selepas permulaan rawatan.

Ciri farmakodinamik utama ubat adalah selektivitas vaskularnya yang kuat. Otot tahan otot licin sangat sensitif terhadap felodipine. Nimodipine Kesan sampingan yang paling biasa: hipotensi, takikardia, kegembiraan, pembilasan muka; simptom dyspeptik; gangguan tidur, peningkatan aktiviti psikomotor.

Hanya ada ubat yang diimport di pasaran. Sayang. Diberikan secara tidak selesa (diberikan secara intravena). Secara praktikalnya tidak mempengaruhi kekonduksian pada nod AV dan SA dan kontraktiliti myokrad. Secara refleks meningkatkan kadar denyutan jantung sebagai tindak balas terhadap vasodilatasi. Ia menyekat saluran kalsium di kawasan otak tertentu, mempunyai kesan positif terhadap kemampuan belajar dan ingatan (kesan nootropik). Berkesan melanggar peredaran serebrum. Verapamil Apabila menggunakan dos yang besar, terutama pada pesakit yang terdedah, bradikardia teruk, blok AV, hipotensi arteri, dan kemunculan gejala kegagalan jantung adalah mungkin. Pada pesakit dengan penyakit arteri koronari atau kekurangan serebrovaskular, penurunan tekanan darah yang berlebihan semasa terapi antihipertensi dapat menyebabkan perkembangan infark miokard atau kemalangan serebrovaskular. Dengan cepat / dalam pengenalan dalam kes terpencil - sekatan melintang lengkap jantung, asystole, runtuh.
Verapamil boleh menyebabkan tahap I atrioventrikular asimtomatik atau bradikardia sementara. Kesan anti-iskemia dengan pengambilan verapamil secara berkala meningkat. Tidak terdapat hipotensi ortostatik atau takikardia refleks; ia tidak menyebabkan perubahan fungsi jantung sistolik pada pesakit dengan fungsi ventrikel normal. Ia mempunyai kesan antiaritmia yang berkesan pada aritmia supraventrikular. Kontraktilitas ventrikel diperlahankan oleh fluttering atau fibrilasi atrium. Mengembalikan irama sinus dengan takikardia supraventricular paroxysmal

Tindakan Verapamil jarang dapat menyebabkan sekatan atrioventricular tahap keparahan II atau III, bradikardia atau, dalam kes yang jarang berlaku, ke asystole. Diltiazem Keupayaan untuk mencapai kepekatan maksimum dengan cepat, tindakan ubat juga berlalu dengan cepat, risiko bradikardia.

Cinnarizine Hampir tidak ada kesan pada tekanan darah.

kadang-kadang mengantuk sederhana, mulut kering, gangguan gastrousus; dalam kes ini, kurangkan dos. Dengan hipotensi arteri yang teruk. Pada beberapa pesakit tua, gejala extrapyramidal muncul (atau semakin meningkat). Meningkatkan kesan penenang dan alkohol. Beberapa kesan sampingan. Di pasaran untuk ubat-ubatan ini adalah yang paling murah.

Meningkatkan ketahanan tisu terhadap hipoksia. Ia mempunyai kesan antispasmodik langsung pada saluran darah, mengurangkan tindak balas mereka terhadap bahan vasokonstriktor biogenik.

Sumber: Panduan Pengubatan.

Jadual 3. Prinsip asas untuk pelantikan penyekat saluran kalsium.

Petunjuk penggunaan Nama ubat Rejimen dos Hipertensi dan hipertensi arteri simtomatik.

Angina pectoris, Prinzmetal angina.

Gabungan angina pectoris dengan bradikardia, blok atrioventricular, hipertensi arteri yang teruk.

Penyakit dan sindrom Raynaud. Dadah kumpulan nifedipine. Nifedipine -5-10 mg 3-4 kali / hari, (untuk melegakan krisis hipertensi - 5-10 mg di bawah lidah Nifedipine retard-10-20 mg 2 r / s selepas makan;

Nifedipine GITS- 60-90 mg 1 r / s.

Felodipine - 2,5-10 mg 1 r / s, dos meningkat secara beransur-ansur;

Amlodipine -2,5-10 mg 1 r / hari (tingkatkan dos secara beransur-ansur, dos maksimum adalah 10 mg sehari);

Lacidipine - 2-4 mg 1 r / s, (mulakan dengan 2 mg, setelah 3-4 minggu dengan kesan tidak mencukupi meningkatkan dos menjadi 4-6 mg), ubat boleh diminum selama-lamanya;

Angina pectoris disertai oleh aritmia supraventrikular, takikardia.

Tachycardia supraventricular (sinus), extrasystole, flutter dan atrial fibrillation.

Gabungan takikardia supraventricular paroxysmal, fibrilasi atrium kronik dengan hipertensi arteri. Pertama sekali, BPC dari kumpulan verapamil, atau diltiazem.

Verapamil - 40-80 mg 3-4 r / s, dengan kesan yang tidak mencukupi, 80-120 mg 3-4 r / s, perjalanan rawatan boleh berlangsung hingga 6-8 bulan. Verapamil SR-120 mg 2 r / s atau 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60-90 mg 3 r / s, maks. dos harian - 360 mg (90 mg 4 kali);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 kali sehari.

Deritropyridine kemalangan serebrovaskular akut;

Nimotop adalah ubat pilihan untuk pendarahan subarachnoid. Cinarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Sumber: arahan ubat.

Situasi dan ramalan semasa untuk pengembangan pasaran Rusia penyekat saluran kalsium boleh didapati dalam laporan Akademi Kajian Pasaran Industri "Pasar penyekat saluran kalsium di Rusia".

Akademi Kajian Pasaran Industri

Akademi Kajian Pasaran Industri menyediakan tiga jenis perkhidmatan yang berkaitan dengan analisis pasar, teknologi dan projek di sektor industri - melakukan penyelidikan pasaran, mengembangkan kajian kemungkinan dan rancangan perniagaan untuk projek pelaburan.

· Penyelidikan pemasaran
· Kajian kebolehlaksanaan
· Perancangan perniagaan

Antagonis kalsium - mekanisme tindakan, senarai ubat

Antagonis kalsium (AK) atau penyekat saluran kalsium (CCB) adalah sekumpulan besar ubat yang digunakan untuk merawat hipertensi arteri, angina pectoris, aritmia, penyakit jantung koronari, dan penyakit ginjal. Wakil pertama BKK (verapamil, nifedipine, diltiazem) disintesis pada tahun 1960-1970an dan masih digunakan.

Mari kita perhatikan secara terperinci mekanisme tindakan antagonis saluran kalsium, klasifikasi, indikasi, kontraindikasi, kesan sampingan mereka, terutamanya wakil kumpulan terbaik.

Pengelasan ubat

Jawatankuasa pakar Pertubuhan Kesihatan Sedunia membahagikan semua wakil penyekat kalsium kepada dua kumpulan - selektif, tidak selektif. Yang pertama hanya berinteraksi dengan saluran kalsium jantung dan saluran darah, sementara yang kedua berinteraksi dengan struktur apa pun. Oleh itu, penggunaan AK tidak selektif dikaitkan dengan sebilangan besar reaksi yang tidak diingini: gangguan usus, hempedu, rahim, bronkus, otot rangka, neuron.

Wakil utama AK yang tidak selektif adalah fendilin, bepridil, cinnarizine. Dua ubat pertama jarang digunakan. Cinnarizine meningkatkan peredaran mikro tisu saraf, digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai jenis gangguan serebrovaskular.

Untuk penyekat saluran kalsium terpilih termasuk 3 kelas ubat:

• phenylalkylamines (kumpulan verapamil);
• dihydropyridines (kumpulan nifedipine);
• benzothiazepin (kumpulan diltiazem).

Semua BCC selektif terbahagi kepada tiga generasi. Wakil kedua berbeza dari pendahulunya dalam jangka masa tindakan, kekhususan tisu yang lebih tinggi, reaksi negatif yang lebih sedikit. Semua antagonis saluran kalsium generasi terkini adalah derivatif nifedipine. Mereka mempunyai sejumlah sifat tambahan yang tidak menjadi ciri ubat terdahulu..

Dalam praktik klinikal, jenis klasifikasi AK lain telah berakar:

• pecutan nadi (dihydropyridine) - nifedipine, amlodipine, nimodipine;
• berdenyut perlahan (bukan dihidropiriridin) - turunan verapamil, diltiazem.

Prinsip operasi

Ion kalsium adalah penggerak banyak proses metabolik tisu, termasuk pengecutan otot. Sebilangan besar mineral yang masuk ke dalam sel membuatnya berfungsi secara intensif mungkin. Peningkatan metabolisme yang berlebihan meningkatkan permintaan oksigennya, cepat habis. BCC mengganggu laluan ion kalsium melalui membran sel, "menutup" struktur khas - saluran jenis L perlahan.

"Input" kelas ini terdapat dalam tisu otot jantung, saluran darah, bronkus, rahim, ureter, saluran gastrointestinal, pundi hempedu, platelet. Oleh itu, penyekat saluran kalsium berinteraksi terutamanya dengan sel-sel otot organ-organ ini..

Walau bagaimanapun, kerana pelbagai struktur kimia, kesan ubatnya berbeza. Derivatif Verapamil terutamanya mempengaruhi miokardium, pengaliran impuls jantung. Dadah seperti diltiazem, nifedipine - pada otot saluran darah. Sebahagian daripada mereka hanya berinteraksi dengan arteri organ tertentu. Sebagai contoh, nisoldipine melebarkan saluran darah jantung dengan baik, nimodipine - otak.

Kesan utama BCC:

• anti-anginal, anti-iskemia - mencegah, menghentikan serangan angina pectoris;
• anti-iskemia - meningkatkan bekalan darah miokardium;
• antihipertensi - menurunkan tekanan darah;
• cardioprotective - mengurangkan beban jantung, mengurangkan permintaan oksigen miokard, meningkatkan kelonggaran otot jantung yang berkualiti;
• nephroprotective - menghilangkan penyempitan arteri ginjal, meningkatkan bekalan darah ke organ;
• antiarrhythmic (non-dihydropyridine) - menormalkan degupan jantung;
• antiagregat - mencegah lekatan platelet.

Senarai ubat

Wakil kumpulan yang paling biasa ditunjukkan dalam jadual di bawah..

Nifedipine

Diltiazem

Nimodipine

Lercanidipine

Petunjuk untuk pelantikan

Selalunya, antagonis kalsium diresepkan untuk rawatan hipertensi arteri, penyakit jantung koronari. Petunjuk utama untuk pelantikan:

• peningkatan tekanan sistolik pada orang tua;
• gabungan penyakit hipertensi / arteri koronari dan diabetes mellitus, asma bronkial, patologi buah pinggang, gout, gangguan metabolisme lipid;
• gabungan penyakit jantung iskemia dan hipertensi arteri;
• IHD dengan aritmia supraventrikular / beberapa jenis angina pectoris;
• microinfarction (diltiazem);
• penghapusan serangan irama jantung yang dipercepat (takikardia);
• penurunan kadar jantung semasa serangan fibrilasi, flutter atrium (verapamil, diltiazem);
• alternatif kepada penyekat beta sekiranya berlaku intoleransi / kontraindikasi.

Hipertensi arteri

Kesan antihipertensi BCC ditingkatkan oleh ubat lain untuk tekanan, jadi mereka sering diresepkan bersama. Kombinasi optimum dianggap sebagai gabungan antagonis kalsium dan penyekat reseptor angiotensin, perencat ACE, diuretik thiazide. Ia boleh digunakan bersama dengan beta-blocker, jenis ubat antihipertensi lain, tetapi kesannya kurang dipelajari..

Penyakit jantung koronari

BKK bukan dihydropyridine (turunan verapamil, diltiazem) dan dihydropyridine generasi ke-3 (amplodipine) sangat sesuai untuk bekalan darah ke miokardium yang tidak mencukupi. Keutamaan diberikan kepada pilihan terakhir: kesan ubat-ubatan generasi terakhir lebih lama, diramalkan, spesifik.

Kegagalan jantung

Dalam kegagalan jantung, hanya 3 jenis penyekat saluran kalsium yang digunakan: amlodipine, lercanidipine, felodipine. Ubat-ubatan lain memberi kesan negatif terhadap kerja jantung yang sakit; mengurangkan daya pengecutan otot, output jantung, jumlah strok.

Kebaikan

Oleh kerana mekanisme tindakan khas, antagonis saluran kalsium sangat berbeza dengan ubat antihipertensi lain. Kelebihan utama ubat-ubatan kumpulan BKK adalah:

• tidak mempengaruhi metabolisme lemak, karbohidrat;
• jangan mencetuskan bronkospasme;
• jangan menyebabkan kemurungan;
• jangan membawa kepada ketidakseimbangan elektrolit;
• jangan mengurangkan aktiviti mental, fizikal;
• tidak menyumbang kepada perkembangan mati pucuk.

Kesan sampingan yang mungkin

Sebilangan besar pesakit bertolak ansur dengan ubat-ubatan, terutamanya 2-3 generasi. Kekerapan berlakunya, jenis tindak balas buruk sangat berbeza, bergantung pada kelas. Selalunya, komplikasi disertai dengan nifedipine (20%), lebih jarang diltiazem, verapamil (5-8%).

Akibat yang paling biasa / tidak menyenangkan termasuk:

• bengkak pergelangan kaki, kaki bawah - terutama orang tua yang banyak berjalan / berdiri, mengalami kecederaan kaki atau penyakit urat;
• takikardia, rasa panas yang tiba-tiba, yang disertai dengan kemerahan kulit wajah, bahu atas. Ini adalah ciri dihydropyridine;
• penurunan fungsi kontraktil miokardium, degupan jantung yang perlahan, gangguan konduksi jantung - khas untuk BCC bergerak lambat berdenyut.

Kesan sampingan BKK pelbagai kumpulan

Kontraindikasi

Dadah tidak boleh diresepkan untuk:

• hipotensi arteri;
• disfungsi sistolik ventrikel kiri;
• stenosis aorta yang teruk;
• sindrom sinus sakit;
• sekatan nod atrioventricular 2-3 darjah;
• fibrilasi atrium yang rumit;
• strok hemoragik;
• kehamilan (trimester pertama);
• penyusuan susu ibu;
• 1-2 minggu pertama selepas infark miokard.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan penyekat saluran kalsium

Tidak digalakkan menggunakan ubat bersama-sama dengan prazosin, magnesium sulfat, suplemen dengan terapi dihidropiridin dengan nitrat, dan ubat bukan dihidropiridin dengan amiodaron, etacyzine, disopyramide, quinidine, propafenone, β-blocker (terutamanya dengan pemberian iv).